兴奋性氨基酸拮抗剂的制备方法

摘要

本发明涉及下式化合物，它们的药用酸加成盐和药用碱加成盐的制备方法。它们是一组新的兴奋性氨基酸的拮抗剂，用以治疗癫痫病神经变质病以及预防由于缺血/缺氧造成中枢神经系统中神经组织的损伤。式中R1，R2，R，A，X，D和n的含义详见说明书。

主权项

1、下式化合物，它们的药用酸加成盐和药用碱加成盐的制备方法其中X为选自O或NH的取代基；n为整数0-6；R₁和R₂分别独立地选自-OH-或-OR₅的取代基，其中R₅是C_1-6烷基，D是H且A是下式基团；其中R是选自H、OH、卤素、CN、C_1-6烷氧基、CF₃、OCF₃和COOR₃，其中R₃是H或C_1-4烷基，该方法包括使式Ⅴ所示稠合碳环的4-取代吡啶2-羧酸酯衍生物在0-25℃下于惰性溶剂中，与1-5当量的碱反应5-60分钟，然后将等摩尔量的式Ⅵ所示ω取代烷酸衍生物加到反应混合物中，在温度-40～100℃，进行烷基化反应2～48小时，式Ⅴ中，X、R₁和A如上定义；式Ⅵ中，R₂，D和n如上定义，Z是离去基团卤素-O-SO₂CH₃或-O-SO₂-C₆H₄-CH₃。