发明名称 经环烷基–及杂环基–取代之咪唑丙烯酸衍生物
摘要 环烷基和杂环基取代的咪唑基丙烯酸衍生物可以通过咪唑基醛与相应的羧酸衍生物反应,然后脱氢来制备。这类化合物可用用作药物、特别是用于治疗高血压和动脉硬化药物的活性化合物。
申请公布号 TW228000 申请公布日期 1994.08.11
申请号 TW082101659 申请日期 1993.03.06
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 米又尔;米麦士;哈罗杜;迪佐根;费彼得;轲汤玛;赫瓦特
分类号 C07D233/64;C07D405/06;C07D405/14 主分类号 C07D233/64
代理机构 代理人 蔡六乘 台北巿敦化南路一段二四九号华侨信托大楼九楼
主权项 1.通式(I)的环烷基-和杂环基-取代的咪唑基丙烯酸 衍 生物及其盐类其中RC^1C代表具有至多8个碳原子的 直链 或支链烷基,RC^2C代表氢,RC^3C代表具有3至8个碳原 子的环烷基,n代表1或2,RC^4C代表氢或具有至多4个 碳原子的直链或支链烷基,以及RC^5C代表下式基团: 其 中RC^6C代表羧基,或具有至多6个碳原子的直链或支 链 烷氧羰基。2.如申请专利范围第1项的环烷基-和杂 环基-取代的咪 唑基丙烯酸衍生物及其盐类,其中RC^1C代表具有至 多6 个碳原子的直链或支链烷基,RC^2C代表氢,RC^3C代表 环 丙基,环戊基、环已基或环庚基,n代表整数1或2,RC^ 4C代表氢或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基, 以及 RC^5C代表下式的基团:其中RC^6C代表羧基,或具有至 多 3个碳原子的直链或支链烷氧羰基。3.一种用于治 疗高血压和动脉硬化之药学组成物,其系包 括至少一种如申请专利范围第1项之环烷基-和杂 环基- 取代的咪唑基丙烯酸衍生物。4.一种制备如申请 专利范围第1项的环烷基-和杂环基- 取代的咪唑基丙烯酸衍生物的方法,其特征在于: 在惰性 溶剂中在硷存在下,使通式(II)的醛与通式(III)化合 物 反应,先将其转化为通式(IV)化合物,(其中,RC^1C、RC ^2C和RC^5C具有申请专利范围第1项中所给的定义),RC ^ 3C-(CHC_2C)n-COC_2C-T (III)(其中,RC^3C和n具有 申请专利范围第1项中所给的定义,T代表具有至多4 个 碳原子的直链或支链烷基),(其中,RC^1C、RC^2C、RC^3 C、n和T具有申请专利范围第1项中所给的定义),然 后, 藉由引入保护基团将游离羟基保护起来,在最后一 步,在 惰性溶剂中在硷存在下进行消除反应,如果在酸类 (RC^4C =H)的情况下,将酯水解,如果需要,藉由习用方法例 如 氢化或烷基化,将取代基RC^1C和RC^2C转化。5.如申请 专利范围第4项的方法,其特征在于反应在-
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