发明名称 PEPTIDYL DERIVATIVES AND THEIR USE AS METALLOPROTEINASES INHIBITORS.
摘要 L'invention se rapporte à des composés de la formule (1) dans laquelle R représente un groupe -CONHOH, carboxyle (-CO2H), carboxyle estérifié ou -P(O)(X1R8)X2R9, où X1 et X2, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un atome d'oxygène ou de soufre et R8 et R9, qui peuvent être identiques ou différents représentent un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, aryle ou aralkyle éventuellement substitué; R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, alcényle, aryle, aralkyle, hétéroaralkyle ou hétéroarylthioalkyle; R2 représente un groupe aryloxy, arylthio, aryloxyalkyle, arylthioalkyle, hétéroaryle, hétéroaralkyle, hétéroaryloxy, hétéroarylthio, hétéroaryloxyalkyle ou hétéroarylthioalkyle éventuellement substitué; R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; R5 représente un groupe alkyle ou alcényle éventuellement substitué éventuellement interrompu par un ou plusieurs atomes -O- ou -S- ou des groupes -N(R7), [où R7 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6] ou un groupe -[Alk]nR6 dans lequel Alk représente un groupe alkyle ou alcényle éventuellement interrompu par un ou plusieurs atomes -O- ou -S- ou des groupes -N(R7), n vaut zéro ou un nombre entier 1 et R6 représente un groupe cycloalkyle ou cycloalcényle éventuellement substitué; X représente un groupe amino (-NH2), ou amino substitué, hydroxyle ou hydroxyle substitué; et les sels, solvates et hydrates de ceux-ci. Ces composés sont des inhibiteurs de métalloprotéinase et notamment sont des inhibiteurs sélectifs de l'action de l'enzyme gélatinolytique et peuvent être utilisés dans le traitement du cancer pour enrayer le développement de métastases tumorales.
申请公布号 EP0605682(A1) 申请公布日期 1994.07.13
申请号 EP19930913291 申请日期 1993.06.03
申请人 CELLTECH LIMITED 发明人 PORTER, JOHN ROBERT;MORPHY, JOHN RICHARD;MILLICAN, THOMAS ANDREW;BEELEY, NIGEL ROBERT ARNOLD
分类号 A61K31/16;A61K31/19;A61K31/22;A61K31/44;A61K31/4409;A61K31/4418;A61K31/66;A61P1/02;A61P1/04;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00;A61P43/00;C07C233/45;C07C237/22;C07C259/06;C07C323/58;C07D213/56;C07F9/38;C07F9/40;(IPC1-7):C07C237/22 主分类号 A61K31/16
代理机构 代理人
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