发明名称 抗真菌用的唑酮类衍生物的制备方法
摘要 本发明公开了具有改进的抗真菌性质的4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-吡咯基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]三唑酮和咪唑啉酮类;其可药用的酸加成盐类和立体异构体;含有上述物质的组合物;以及抑制和/或防止患这些真菌引起的疾病的温血动物体内的真菌生长发育或杀灭这些真菌的方法。本发明还提供了上述化合物制备方法。
申请公布号 CN1025193C 申请公布日期 1994.06.29
申请号 CN90104230.7 申请日期 1990.06.09
申请人 詹森药业有限公司 发明人 简·希尔斯;里奥·雅各布斯·约瑟夫·巴克斯
分类号 C07D405/14;A61K31/495 主分类号 C07D405/14
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝;马崇德
主权项 1、一种制备结构式如下的化合物或其立体化学异构体的方法<img file="901042307_IMG1.GIF" wi="800" he="270" />其中Q为CH或N;Y为结构式如下的基团<img file="901042307_IMG2.GIF" wi="800" he="248" />R<sup>1</sup>为C<sub>5-7</sub>环烷基或一、二、三或四卤C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>2</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>5-7</sub>环烷基或一、二、三或四卤C<sub>1-4</sub>烷基;所述方法的特征在于:a)在一种碱的存在下,在一种惰性溶剂中将结构式如下的一种酚<img file="901042307_IMG3.GIF" wi="800" he="150" />用结构式为D-CH<sub>2</sub>-W(Ⅱ)的一种烷基化剂进行O-烷基化反应,式中W为一个活性离去基团;b)在一种酸的存在下,在一种惰性溶剂中将结构式如下的一种中间体<img file="901042307_IMG4.GIF" wi="800" he="153" />用结构式为(L<sup>2</sup>)<sub>2</sub>-CH-CH<sub>2</sub>-NHR<sup>2</sup>(ⅩⅫ)的一种试剂进行环化反应,式中L<sup>1</sup>和L<sup>2</sup>为活性离去基团,D贩结构式如下:<img file="901042307_IMG5.GIF" wi="800" he="301" />如进一步需要时,制备其立体化学异构体。
地址 比利时比尔斯