| 摘要 |
POSTUPAK ZA DOBIJANJE NORSTATINA I NOR-CIKLOSTATINANJE NORSTATINA I NOR-CIKLOSTATI - formula u kojima Z predstavlja R1-(Y)m-(A)p, gde je R1 (C1-C6) alkil, amino, (C1-C4) alkoksi, (C1-C4) alkilamino, (C1-C3) alkoksi - (C2-C4) alkilenamino, karboksi (C1-C4) alkil, hidroksi (C2-C4) alkilenamino, (C1-C3) alkoksi COCH2N(CH3), amino (C1-C5) alkil, morfolino, piperidil, hidroksipiperidino, 4-oksopiperidino, piperazino, 4-okso-piperidino etilen ketal, 4-(C1-C3) alkil-piperazino, tiomorfolino, tiomorfolino 1-oksid, tiomorfolino 1,1-dioksid, N-(C1-C4) alkoksikarbonilpiperidil, 4-(C1-C4) alkoksikar-bonilpiperazino, 3-oksomorfolino, 3,5-dioksomorfolino, hidroksipiridil, piridil, (s)-pirolid-2-il, N-t-butoksikarbonil-(s)-pirolid-2-il, (C1-C3) alkoksikarbonil-(s)-pirolid-2-il ili 4-(C1-C4) alkanil-piperazino; Y je C=O, P(OCH3)=O ili SO2; A je N(CH3), NH ili O; m i p su svako celi brojevi od 0 ili 1; M je fenil, benzil, naftil, tienil, metoksifenil, hidroksifenil, hlorfenil ili (C6-C7) cikloalkil Q je metil ili vodonik; R2 je (C1-C5)alkil, (C1-C3)alkiltio-(C1-C2)alkil, (C1-C3)alkoksi (C1-C2)alkil, benziloksil (C1-C2)alkil, benzil, hidroksi (C1-C2)alkil, karboksi (C1-C2)alkil, gvanido (C1-C3)alkil, (C1-C3)alkilsulfinil (C1-C2)alkil, (C1-C3)alkilsulfonil (C1-C2)alkil, 4-benziloksikarbonilaminobutil, 4-aminobutil, im-idazol-4-ilmetil, N-t-butoksikarbonilimidazol-4-ilmetil ili karbamil (C1-C2)alkil; X je cikloheksil, i-propil ili fenil; W je CH /// OCO(C1-C3)alkildi (C1-C2) alkilamino, CH/// OCO(C1-C3)alkilpiperidino, CH///OH, C=O, CH///N3, CH N3, CH NH2, C(CH3) OH, C(CH3) OH, CH OCO(C1-C2)alkil ili CH OCO(C1-C2)alkilen CO2H; Z1 je CH2OH ili R-S-T gde je R C=O, S je O, NH, N(CH2), CH2 ili hemijska veza koja vezuje R i T; T je (C1-C5)alkil, hidroksi (C1-C4)alkil, CONH-(C1-C4)alkil, vodonik, trifluoretil, (C6-C7)cikloalkil, (C6-C7)cikloalkilmetil, fenil, benzil, amino (C2-C5)alkil, O-(C1-C2)alkil hidroksilamino, morfolino, 4-(C1-C2)alkil-piperazino ili omega-di (C1-C2)alkilamino (C3-C5)alkil; L je CH ili N; R5 je imidazol-4-ilmetil ili (C2-C5)alkil; i R6 je (C1-C4)alkoksi ili (C1-C4)alkilamino pod uslovima da kada je m 0, p je 0; kada je A 0. Y je C=0; kada je T CONH_(C1-C4)alkil, S je NH, N(CH3) ili CH2; a kada je T (C2-C5)alkilamino, 0-(C1-C2)alkil hidroksilamino, morfolino ili 4-(C1-C2) alkilpiperazino, S je CH2 ili hemijska veza koja vezuje R i T, naznacen time, sto se obrazuje amidna veza, C(O)N, acilovanjem nezasticene alfa-amino grupe ostatka amino kiseline sa amino kiselinom koriscenjem reagensa za vezivanje, pri cemu se funkcionalne grupe koje ne ucestvuju u reakciji mogu blokirati, sto se po potrebi grupe za blokiranje uklanjaju, sto se sulfidna grupa oksiduje do sulfoksida ili sulfona, sto se supstituent W, koji je CH///// OH ili CH OH, oksiduje do C=O, sto se supstituent W koji je CH////// OH aciluje, i sto se po potrebi od proizvoda dobija farmaceutski prihvatljiva so. Prijava sadrzi jos 8 zavisnih zahteva.
|
