由毒扁豆碱制备毒扁豆碱甲氨酸盐衍生物的方法

摘要

本发明涉及制备式Ⅰ产物的新方法，式中各基团定义及该方法详细描述见说明书。

主权项

1、制备式Ⅰ产物的方法其中R为低级烷基，R1为氢，低级烷基，低级环烷基，低级环烷基低级烷基，低级双环烷基，芳基或芳基低级烷基；R2为低级烷基，低级环烷基，低级环烷基低级烷基，低级双环烷基，芳基或芳基低级烷基；或R1和R2与和它们相连的氮原子一起形成3，4-二氢-2(1H)-异喹啉基团；X为低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基，和m为0，1或2；该方法包括：(a)将式Ⅱ化合物其中R，X和m如上定义，R3为低级烷基，与碱接触，随后与式R5COOH羧酸接触，其中R5为低级烷基，得到式Ⅲ化合物其中R，X和m如上定义；(b)将含式Ⅲ化合物的反应混合物(1)与R2NCO异氰酸酯接触然后分离出R1为氢的式Ⅰ产物，或(2)在R2COOH羧酸(其中R5如上定义)存在下，与式Ⅳ化合物接触，从而得到式Ⅴ化合物其中R，R4，X和m如上定义；(c)将步骤(b)中得到的含式Ⅴ化合物的反应混合物与R1R2NH化合物接触，其中R1和R2如上定义；然后分离式Ⅰ产物。