发明名称 苯并咪唑衍生物
摘要 通式为I的新的苯并咪唑衍生物及其盐,式中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>和Y的定义如说明书中所规定,这些化合物对于血管紧张素II具有拮抗性质和可用于治疗高血压,醛甾酮增多症,心机能不全和眼内压增高以及中枢神经系统障碍。
申请公布号 CN1082542A 申请公布日期 1994.02.23
申请号 CN93107011.2 申请日期 1993.06.12
申请人 默克专利股份有限公司 发明人 W·梅德斯基;D·多施;N·贝尔;P·谢林;I·鲁斯;K·O·米克;M·奥斯沃德
分类号 C07D403/04;C07D403/14;C07D417/04;A61K31/415;//(C07D403/04,235:14,237:04) 主分类号 C07D403/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 张元忠
主权项 1、通式为Ⅰ的苯并咪唑衍生物及其盐, <img file="931070112_IMG2.GIF" wi="888" he="263" />式中 R<sup>1</sup>是H,A,C<sub>p</sub>H<sub>2p</sub>-(C<sub>3-7</sub>-环烷基),OA,SA,Ar或Het<sup>1</sup>, R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自为 <img file="931070112_IMG3.GIF" wi="543" he="507" />(4)-C<sub>1-10</sub>-烷基,-C<sub>n</sub>C<sub>2n</sub>-COOR,-C<sub>n</sub>C<sub>2n</sub>-CN,-C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>-Ar,-C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>-Het<sup>2</sup>, -C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>-1H-5-四唑基,C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>-CH=CH-Ar,-C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>-CO-N(R)<sub>2</sub>,-C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>-CO-R,-C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>-CO-Ar,-C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>-O-CON(R)<sub>2</sub>或-C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>-NR-CO-N(R)<sub>2</sub>或 (5)H, Y是-C(R)<sub>2</sub>-C(R)<sub>2</sub>-,-CR=CR-或-C(R)<sub>2</sub>-S-, 其中R各自独立地是H或A, R<sup>4</sup>是COOR,CN或1H-5-四唑基, R<sup>5</sup>是COOR,CN,NO<sub>2</sub>,NH<sub>2</sub>,NHCOCF<sub>3</sub>,NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>或1H-5-四唑基, T是单键或是-NR-CO-,-CO-NR-或-CH=CH-, U是-CH=C(COOR)-,-CH=C(CN)-,-CH=C(1H-5-四唑基)-,-O-CH(COOR)-或-NR-CH(COOR)-, m和p各自为0,1,2,3,4,5,6,7,8,9或10, n是1,2,3,4,5,6,7,8,9或10, A是C<sub>1-6</sub>-烷基, Ar是没有取代基或有1个或2个取代基的苯基或萘基,所说的取代基是A,Hal,CF<sub>3</sub>,OH,OA,COOH,COOA,CN,NO<sub>2</sub>,NH<sub>2</sub>,NHA和/或N(A)<sub>2</sub>, Het<sup>1</sup>是吲哚基,2,3-二氢吲哚基,苯并呋喃基,2,3-二氢苯并呋喃基,苯并噻唑基或2,3-二氢苯并噻唑基,以上基团上还可以带有A,C<sub>1-7</sub>-烷酰基或COOA中的一个取代基, Het<sup>2</sup>是有1-3个N,O和/或S原子的未取代的或取代的五元或六元杂环基,并且可与苯环或吡啶环稠合,和 Hal是F,Cl,Br或I, 条件是 1.如果R<sup>1</sup>是除-C<sub>p</sub>H<sub>2p</sub>-(C<sub>3-7</sub>-环烷基)以外的基团和/或R<sup>3</sup>是除H以外的基团时,Y只能是-C(R)<sub>2</sub>-C(R)<sub>2</sub>-或-CR=CR-,和 2.基团R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>中至少一个是(1)、(2)或(3)中定义的一个基团。
地址 联邦德国达姆施塔特