制备含咪唑基链烯酸的药物组合物的方法

摘要

具有上式的血管紧张素II受体拮抗剂，该类拮抗剂可用于治疗高血压、充血性心力衰竭、肾衰竭和青光眼。本发明提供了含有上述拮抗剂的药物组合物及其制备方法、使用上述化合物在哺乳动物体内产生血管紧张素II受体拮抗作用的方法。上式中各基团的定义同说明书中所述。

主权项

1、制备药物组合物的方法，该方法包括将可药用的载体与式(ⅠA)化合物或其可药用的盐进行混合，式中R¹为金刚烷基甲基或苯基、萘基或联苯基，各芳基是未被取代的，或者是由1～3个取代基取代的，取代基系选自Cl、Br、F、I、C_1～4烷基、硝基、CO₂R⁷、四唑-5-基、C_1～4烷氧基、羟基、CONR⁷R⁷、CN或CF₃；R²为C_2～10烷基，C_3～10链烯基或(CH₂)_0～8苯基；X为单键或硫；R³为氢、Cl、Br、F、I、CF₃、CHO或羟甲基；R⁴为氢、C_1-4烷基或苯基-Y-；R⁵为C_1～6烷基、苯基-Y-、萘基-Y-、或联苯基-Y-，其中芳基可以是未被取代的，或者是由1～3个取代基取代的，取代基系选自Cl、Br、F、I、C_1～4烷氧基、羟基、CO₂R⁷、CN、NO₂、四唑-5-基、CONR⁷R⁷、CF₃、C_1～4烷基或NR⁷R⁷，或者芳基由亚甲二氧基、苯氧基或苯基取代；Y为单键或者为直链或支链的或由苯基或苄基任意取代的C_1～6亚烷基；R⁶为-Z-COOR⁸或-Z-CONR⁷R⁷；Z为单键，乙烯基，由C_1～4烷基、1或2个苄基任意取代的亚甲基；各个R⁷独立地为氢或C_1～4烷基；R⁸为氢、C_1～6烷基或2-二(C_1～4烷基)氨基-2-氧代乙基；或R⁵和R⁶均为氢，R⁴为-Z-COOR⁸，Z不是单键或乙烯基。