吗 –4–基醯胺及硫代吗 –4–基醯胺

摘要

本发明有关化学式Ⅰ之化合物及其有盐形成基的盐类，□ (Ⅰ)，其中R1为氢或低级烷基，R2为氢、低级烷基、低级烷氧羰基、苯基 -、或 -低级烷氧羰基、杂环羰基，其中杂环基含 5或 6个环原子，为饱和并经由环氮原子与其羰基键结，除了此键结氮原子外，并含有选自未被取代或C1-C4烷基取代之NH、O、S、S=O及SO2之一个或多个杂原子做为环成员，或为低级烷醯基，苯基 -或基 -低级烷醯基或低级烷磺酸基，R3为吗基、硫代吗基、S-氧杂硫代吗基或S，S-二氧杂硫代吗基，在杂环羰基R2之杂环自由基之定义可与R3之定义相同或不相同，及R4为氢、羟基、C1-C4烷氧基、氰基、三氟甲基或氟。这些化合物为HIV（人类免疫不全病毒蛋白）之抑制剂，并用以治疗爱滋病（AIDS）。

主权项

1﹒一种如化学式I之化合物,式中R1为氢,R2为C1─C7 烷氧羰基; R3为吗基,及R4为氢。 2﹒如申请专利范围第1项之式I之化合物,式中R1为 氢,R2为第二─或 第三─C1─C7烷氧羰基,R3为吗基,及R4为氢。 3﹒如申请专利范围第1项或2项之式I之化合物,其 系如化学式Ib之化合 物,式中之R1.R2.R3.及R4如化学式I之化合物所定义。 4﹒如申请专利范围第3项之式I之化合物,其中之R1 为氢、R2为第三─ 丁氧羰基、R3为吗基、R4为氢。 5﹒一种治疗反转录病毒疾病用之医药组成物,包 含如申请专利范围第1项或 第4项之式I之化合物连同一在医药上可接受之载 体。 6﹒如申请专利范围第1项或4项之式I之化合物,其 系用来制备一种能抑制 HIV─1一或HIV─2一蛋白作用之医药组成物者。 7﹒如申请专利范围第1项或4项之式I之化合物,其 保用来治疗反转镍病毒 疾病者。 8﹒如申请专利范围第1项或4项之式I之化合物,其 保用来治疗爱滋病者。 9﹒一种制备如申请专利范围第1项之式I之化合物 之方法,其中(a)将化 学式Ⅳ之一胺基化合物(其R1R3及R4皆如化学式I之 化合物所定义 )或其反应胺基衍生物与化学式R2─OH(V)之一酸缩 合(其中,R 2为C1─C7烷氧羰基)或与其反应酸衍生物缩合,或(b) 将化学式 VI之一胺基化合物(式中之R3及R4如化学式I所定义) 或其一反应 胺基衍生物与化学式Ⅶ之一羧酸缩合(式中R1及R2 如化学式I之化合 物所定义),或与只一反应酸衍生物缩合,或(c)将化 学式Ⅷ之一胺基 化合物(式中之R3及R4如化学式I之化合物所定义)或 其─反应胺基 酸衍生物与一化学式Ⅸ之羧酸缩合(式中之R1及R2 如化学式I之化合 物所定义)或与其反应酸之衍生物缩合,或(d)将一 种化学式X之化合 物(式中之R3如化学式I所定义者)R3─H(X)或其一反 应衍生物 与化学式xI之一羧酸或与其一反应酸衍生物缩合, 并将现有之任何保护 基除掉(化学式X中之R1.R2及如化学式I之化合物所 定义),且如 需要,可将制得之化学式I之化合物之同分异构物 之混合物分离。