发明名称 1β-乙基-1α(羟甲基)-1,2,3,4,6,7,12,12bα-八氢-吲哚并[2,3-a]喹嗪和新中间体制备方法
摘要 本发明涉及式(I)(-)-1β-乙基-1α-(羟甲基)-1,2,3,4,6,7,12,12bα-八氢-吲哚并[2,3-a]喹嗪制法及该法所得新中间体。按本发明方法制得的式(I)化合物具有外周血管舒张作用。
申请公布号 CN1072412A 申请公布日期 1993.05.26
申请号 CN91110744.4 申请日期 1991.11.16
申请人 格德昂·理查德化学工厂股份公司 发明人 简·克里德尔;拉·恣布拉;结·苇斯基;马·法克斯;卡·诺格拉狄;伊·道特舒·尼朱哈滋;朱·布里尔
分类号 C07D471/14;//(C07D471/14,221:00,221:00,209:00) 主分类号 C07D471/14
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 吴大建
主权项 1、式(Ⅰ)(一)-1β-乙基-1α-(羟甲基)-1,2,3,4,6,7,12,12bα-八氢-吲哚并[2,3-α]喹嗪制法<img file="911107444_IMG2.GIF" wi="763" he="594" />其特征是将式(Ⅱ)1-乙基-2,3,4,6,7,12-六氢-吲哚并[2,3-a]喹嗪<img file="911107444_IMG3.GIF" wi="750" he="650" />与大约等mol量甲醛或其聚合物反应,必要时分离后所得式(Ⅲ)新外消旋1-乙基-1-(羟甲基)-1,2,3,4,6,7-六氢-12H-吲哚并[2,3-a]喹嗪<img file="911107444_IMG4.GIF" wi="731" he="588" />用低于等mol量的解析剂处理并将这样得到的新1β-乙基-1α-(羟甲基)-1,2,3,4,6,7-六氢-12H-吲哚[2,3-a]喹嗪-5-鎓盐还原<img file="911107444_IMG5.GIF" wi="806" he="513" />其中X<sup>-</sup>为旋光活性酸残基,以及必要时形成式(Ⅰ)游离碱
地址 匈牙利布达佩斯
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