发明名称 |
1β-乙基-1α(羟甲基)-1,2,3,4,6,7,12,12bα-八氢-吲哚并[2,3-a]喹嗪和新中间体制备方法 |
摘要 |
本发明涉及式(I)(-)-1β-乙基-1α-(羟甲基)-1,2,3,4,6,7,12,12bα-八氢-吲哚并[2,3-a]喹嗪制法及该法所得新中间体。按本发明方法制得的式(I)化合物具有外周血管舒张作用。 |
申请公布号 |
CN1072412A |
申请公布日期 |
1993.05.26 |
申请号 |
CN91110744.4 |
申请日期 |
1991.11.16 |
申请人 |
格德昂·理查德化学工厂股份公司 |
发明人 |
简·克里德尔;拉·恣布拉;结·苇斯基;马·法克斯;卡·诺格拉狄;伊·道特舒·尼朱哈滋;朱·布里尔 |
分类号 |
C07D471/14;//(C07D471/14,221:00,221:00,209:00) |
主分类号 |
C07D471/14 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利代理部 |
代理人 |
吴大建 |
主权项 |
1、式(Ⅰ)(一)-1β-乙基-1α-(羟甲基)-1,2,3,4,6,7,12,12bα-八氢-吲哚并[2,3-α]喹嗪制法<img file="911107444_IMG2.GIF" wi="763" he="594" />其特征是将式(Ⅱ)1-乙基-2,3,4,6,7,12-六氢-吲哚并[2,3-a]喹嗪<img file="911107444_IMG3.GIF" wi="750" he="650" />与大约等mol量甲醛或其聚合物反应,必要时分离后所得式(Ⅲ)新外消旋1-乙基-1-(羟甲基)-1,2,3,4,6,7-六氢-12H-吲哚并[2,3-a]喹嗪<img file="911107444_IMG4.GIF" wi="731" he="588" />用低于等mol量的解析剂处理并将这样得到的新1β-乙基-1α-(羟甲基)-1,2,3,4,6,7-六氢-12H-吲哚[2,3-a]喹嗪-5-鎓盐还原<img file="911107444_IMG5.GIF" wi="806" he="513" />其中X<sup>-</sup>为旋光活性酸残基,以及必要时形成式(Ⅰ)游离碱 |
地址 |
匈牙利布达佩斯 |