发明名称 |
1,5-二芳基吡唑抗炎剂的配向合成 |
摘要 |
本发明提供了一种制备1,5-二芳基吡唑抗炎剂的方法。将6-芳基-4,6-二氧代己酸用乙酐或乙酰氯处理,得到烯醇内酯,将其加入甲基羟基胺中得到二酮异羟肟酸。然后,该二酮异羟肟酸用4-甲氧基苯肼盐酸盐处理,得到1,5-二芳基吡唑。还公开了该合成路线中的新的中间化合物。 |
申请公布号 |
CN1071161A |
申请公布日期 |
1993.04.21 |
申请号 |
CN92111454.0 |
申请日期 |
1992.09.26 |
申请人 |
邻位药品公司 |
发明人 |
W·V·麦里 |
分类号 |
C07D231/12;C07D307/58;C07C59/84 |
主分类号 |
C07D231/12 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
于燕生 |
主权项 |
1、一种制备式Ⅳ的化合物的方法:<img file="921114540_IMG1.GIF" wi="1025" he="513" />其中R选自C1或CH<sub>3</sub>,该方法包括:i)使式Ⅰ的化合物与乙酐或乙酰氯反应,<img file="921114540_IMG2.GIF" wi="763" he="388" />得到式Ⅱ的化合物,<img file="921114540_IMG3.GIF" wi="656" he="475" />ii)在胺碱存在下,使式Ⅱ的化合物与N-甲基羟基胺盐酸盐反应,得到式Ⅲ的化合物,<img file="921114540_IMG4.GIF" wi="919" he="406" />iii)在胺碱存在下,使式Ⅲ的化合物与4-甲氧基苯肼盐酸盐反应,得到式Ⅳ的化合物。 |
地址 |
美国新泽西州 |