发明名称 1,5-二芳基吡唑抗炎剂的配向合成
摘要 本发明提供了一种制备1,5-二芳基吡唑抗炎剂的方法。将6-芳基-4,6-二氧代己酸用乙酐或乙酰氯处理,得到烯醇内酯,将其加入甲基羟基胺中得到二酮异羟肟酸。然后,该二酮异羟肟酸用4-甲氧基苯肼盐酸盐处理,得到1,5-二芳基吡唑。还公开了该合成路线中的新的中间化合物。
申请公布号 CN1071161A 申请公布日期 1993.04.21
申请号 CN92111454.0 申请日期 1992.09.26
申请人 邻位药品公司 发明人 W·V·麦里
分类号 C07D231/12;C07D307/58;C07C59/84 主分类号 C07D231/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 于燕生
主权项 1、一种制备式Ⅳ的化合物的方法:<img file="921114540_IMG1.GIF" wi="1025" he="513" />其中R选自C1或CH<sub>3</sub>,该方法包括:i)使式Ⅰ的化合物与乙酐或乙酰氯反应,<img file="921114540_IMG2.GIF" wi="763" he="388" />得到式Ⅱ的化合物,<img file="921114540_IMG3.GIF" wi="656" he="475" />ii)在胺碱存在下,使式Ⅱ的化合物与N-甲基羟基胺盐酸盐反应,得到式Ⅲ的化合物,<img file="921114540_IMG4.GIF" wi="919" he="406" />iii)在胺碱存在下,使式Ⅲ的化合物与4-甲氧基苯肼盐酸盐反应,得到式Ⅳ的化合物。
地址 美国新泽西州