LIBRARIES OF MODIFIED PEPTIDES WITH PROTEASE RESISTANCE.

摘要

Peptoïdes polymères composés d'unités monomères dans lesquels les unités monomères comprennent au moins quelques acides aminés de substitution et peuvent comprendre des acides aminés classiques. On peut synthétiser les peptoïdes en grands nombres de manière à produire des banques de peptoïdes pouvant être triés afin d'isoler les peptides présentant l'activité biologique recherchée. Certains peptoïdes sont conçus pour mimer aussi étroitement que possible l'activité de protéines connues. D'autres peptoïdes sont conçus pour avoir une activité supérieure ou inférieure à celles de protéines connues, et ils peuvent être conçus de manière à bloquer des sites récepteurs connus et/ou mettre en lumière une réponse immunogène voulue et par conséquent agir comme des vaccins. Une gamme de substituts d'acides aminés différents est décrite, ainsi que leurs procédés de synthèse et des procédés d'utilisation desdits substituts d'acides aminés dans la synthèse de peptoïdes et de banques de peptoïdes. L'invention concerne également des procédés de triage des banques afin d'obtenir les peptoïdes voulus présentant une activité biologique particulière. Les peptoïdes sont de préférence liés à un médicament pharmaceutiquement actif formant un conjugué présentant une affinité de liaison accrue à un site récepteur biologique particulier.