发明名称 新颖硫喃╳咯衍生物,其制法及含彼等之医药组合物
摘要 硫喃咯衍生物,化学式:□ (Ⅰ)其中X为一个氧原子或一个氮氢基,R1是一个随意被取代的苯基、一个环己双烯烷基、一个基或是一个杂圜, R2是氢、卤素、氢氧、烷基、胺烷基、烷胺烷基、二烷胺烷氧基、烷硫基、醯氧基、羰基,其上可任意被取代的烷氧羰基、氧羰基、胺基或醯胺基,而n为0,1或2,呈其立体异构型式及它的混合物,和其存在之盐类,而特别地应用为物质P的拮抗剂。
申请公布号 TW201748 申请公布日期 1993.03.11
申请号 TW081103722 申请日期 1992.05.14
申请人 隆宝兰洛尔公司 发明人 丹尼尔.艾查德;米契尔.塔巴特;艾伦.吐奇昂;克劳迪.孟托尼尔;健–法兰可斯.皮洛尼
分类号 A61K31/40;C07D495/04 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒硫喃咯衍生物,其下列化学式:其中─X代表 一个氧原子或一个NH 基,─R1代表苯基、被羟基、烷氧基(可任意为二烷 胺基或咯啶基所 取代)、二烷胺基或咯啶基所取代之苯基,─R2代 表一个氢或烷基, ─n是0,1或2,上述的烷基或醯基乃为直链或具支链 且包含1至4个 碳原子,其立体异构型式及混合物,和其盐类。 2﹒根据申请专利范围第1项之硫喃咯衍生物, 其为6─{[(3─二甲 胺─丙氧)苯基]─乙醯基}─4,4─二苯基过氢硫 喃[2,3-c ]咯1-氧化物,其立体异构型式及混合物。 3﹒根据申请专利范围第1项之硫喃咯衍生物, 其为6-{{[3─(1 -咯啶基)─2─丙氧]─苯基}─乙醯基}─4,4─二 苯基过氢硫 喃[2,3─c]咯1─氧化物,其立体异构型式及混 合物。 4﹒根据申请专利范围第1项之硫喃咯衍生物, 其为6─[(S)─2- (2-甲氧苯基)丙羰基]─4,4─二苯基过氢硫喃[2,3 ─c] 咯1-氧化物,其立体异构型式及混合物。 5﹒根据申请专利范围第1项之硫喃咯衍生物, 其为6─{2─[2─{ 3─二甲胺丙氧)─苯基]乙醯基}─4,4-二苯基过氢 硫喃[2, 3─c]咯,其立体异构型式及混合物。 6﹒一种制备根据申请专利范围第1项之硫喃 咯衍生物的方法,其包括: 一种下式酸其中R1和R2如根据申请专利范围第1项 所定义,或该酸的 反应性衍生物,与下式硫喃咯衍生物反应其中 n根据申请专利范围第 1项所定义,将所得的醯胺随意转化成为其X代表一 个NH基的类,且 将所得的产物随意转化成为其盐类。 7﹒一种制备根据申请专利范围第1项之硫喃 咯衍生物的方法,该衍生物 的R1代表一个烷基部份被任意为二烷胺基或咯 基取代的烷氧苯基,而 R2,n和X为根据申请专利范围第1项所定义,该方法包 括:一种下式 卤化衍生物,R4-Hal其中R4是一个任意为二烷肢基或 咯啶基取 代的烷基,Hal是一个卤素原子,与一种根据申请专 利范围第1项之硫 喃咯衍生物反应,该衍生物的R1为羟苯基,随后 将所得的产物随意 地转化所得的产物成为其盐类。 8﹒一种制备根据申请专利范围第1项之硫喃 咯衍生物的方法,该衍生物 的X为一个NH基,R1,R2和n乃根据申请专利范围第1项 所定义, 该方法包括:一种下式化合物,随意呈盐型(其中R1,R 2根据申请专 利范围第1项所定义,R5代表一个含1至4个碳原子的 直链或具支链的 烷氧基,或是一个甲硫基、乙硫基、卡硫基或烷氧 羰甲硫基)与下式硫 喃咯衍生物反应,其中n根据申请专利范围第1项 所定义,且随意地转 化该产物成为其盐类。 9﹒一种制备根据申请专利范围第1项所述之硫 喃咯衍生物的方法,该衍 生物的n等于1或2,该方法包括氧化一种根据申请专 利范围第1项化合 物中n等于0的对应衍生物,且随意地转化该所得产 物成为其盐类。 10﹒一种用于拮抗物质p效用的医药组合物,包括至 少一种根据申请专利范 围第1,2,3,4或5项的衍生物。
地址 法国