吡咯并吡嗪

摘要

具有上面通式的新型吡咯并吡嗪(式中各取代基的意义见说明书)及其可用于药物的酸加成盐，可用于抑制或防止疾病或改善健康状况，特别可用于抑制或预防抑郁症，认识机能失调和神经变性疾病，如帕金森氏病和阿耳茨海默氏病。

主权项

1、一种制造通式Ⅰ的化合物及其可用于药物的酸加成盐的方法式中R¹和R²有一个代表芳基，另一个代表氢、低级烷基或芳基，或者R¹和R²与两个用α和β表示的碳原子一起代表基团A；R³代表氢或低级烷基，R⁴代表氢，或者R³和R⁴一起代表一个附加的C/N键；R⁵代表氢或低级烷基；R⁶代表氢或低级烷基；R⁷代表氢、卤素、低级烷基、可含取代基的低级烷氧基，或者代表C_3-6环烷基、C_4-6环链烯基、C_3-6环烷基氧、羟基、三氟甲磺酰氧基或可含取代基的苄氧碳酰氧基；虚线代表一可选的附加C/C键，该方法包括：a，使下面的通式Ⅱ化合物环化，式中R¹、R²和R⁵的意义同上，但R¹或R²或R¹与R²一起必须不是一个被羟基或三氟甲磺酰氧基或C_4-6环链烯基取代的基团，或b，使下面的通式Ⅲ化合物与通式Ⅳ的醛反应，式中R¹和R²的意义同上，R³¹代表氢或低级烷基，但R¹或R²或R¹与R²一起必须不是一个被三氟甲磺酰氧基或C_4-6环链烯基取代的基团，式中R⁵的意义同上，或c，使下面的通式Ⅴ的化合物与1，2-乙二胺反应，式中R¹、R²和R⁵的意义同上，或d，使下面的通式Ⅰa或Ⅵ化合物还原式中R¹、R²和R⁵的意义同上，R³²代表低级烷基，X代表卤素，或e，使一含烷氧基取代基的式Ⅰ化合物进行醚裂开反应，或f，将式Ⅰ中R¹和(或)R²或R¹和R²一起代表一个被酚式羟基取代的基团的一种化合物转化为式Ⅰ中R¹和(或)R²或R¹和R²一起代表一个被烷氧基(可含取代基)、苯基烷氧基、C_3-6环烷基氧基、二环烷基氧基取代的基团的相应式Ⅰ化合物，或g，将式Ⅰ中R¹和(或)R²或R¹和R²一起代表一个被酚或羟基取代的基团的一种化合物转化为一种被三氟甲磺酰氧基取代的相应化合物，或h，将式Ⅰ中R¹和(或)R²或R¹和R²一起代表一个被三氟甲磺酰氧基取代的基团的一种化合物转化为一种被低级烷基、环丙基或C_4-6环链烯基取代的相应化合物；或i，使一种被可含取代基的苄氧碳酰氧基取代的式Ⅰ化合物裂解，或j，使一种含C_4-6环链烯基取代基的式Ⅰ化合物氢化，以及k，如果需要，将所得的一种式Ⅰ化合物转化为可用于药物的酸加成盐。