| 摘要 |
formule: u kojoj su A6 i A13 odabrani iz grupe koja se sastoji od vodonika i grupe -(CH2)nNR1R2, pri cemu bar jedan od A6 i A13 predstavlja grupu -(CH2)nNR1R2; R1 i R2 su, svaki nezavisno, odabrani od vodonika, nesupstituisane ili supstituisane C1-6alkil grupe, aralkil grupe koja u alkil delu ima 1-3 ugljenikova atoma a u aril delu nesupstituisani fenil ili fenil supstituisan sa jednom od tri alkil, alkoksi, hidroksi, halogene, karboksilne, alkoksikarbonilne, amino, mono-i di-nizi- alkilamino grupe, kao i aril grupe koja je odabrana od nesupstituisanog fenila ili fenila supstituisanog sa jednom do tri alkil, alkoksi, hidroksi, halogena, amino, mono- i dialkilamino, nitro, karboksilne, alkoksikarbonilne i cijano grupe, pod uslovom da R1 i R2 ne predstavljaju oba aril; ili R1 i R2, kada se uzmu zajedno, mogu da predstavljaju -(CH2)4-ili -(CH2)2-R3-(CH2)2-, da bi zajedno sa azotovim atomom za koji su vezani gradili petoclani ili sestoclani prsten, pri cemu R3 predstavlja CH2, NH, O ili S; n predstavlja ceo broj sa vrednostima od 1 do 6; X je odabrano od H,F,Cl, Br, C1-3alkil, OH, karboksilne, alkoksikarbonilne ili alkoksi grupe, u kojima alkil deo ima 1-3 ugljenikova atoma, benziloksi, amino i mono- i dialkilamino; i R4 je vodonik ili CH3; kao i njihovih farmaceutski prihvatljivih adicionih soli sa kiselinama i baznih soli, oznacen t ime, sto rebekamicin, formule: ili njegov derivat, rastvoren u pogodnom inertnom rastvaracu, u inertnoj atmosferi, reaguje sa jakom bazom u kolicini dovoljnoj da se dobije reaktivni intermedijer odabran od anjona rebekamicina koji ima negativnu sarzu u polozaju 6, od anjona rebekamicina koji ima negativnu sarzu u polozaju 13 i od dianjona rebekamicina koji ima negativne sarze u polozajima 6 i 13; sto tako dobijeni reaktivni intermedijer reaguje sa aminoalkil jedinjenjem predstavljenim formulom: L-(CH2)n-NR1R2 u kojoj L predstavlja hemijsku odlazecu grupu, a n, R1 i R2 su kao sto je definisano gore; i sto se iz reakcione smese, nakon zavrsene reakcije, izoluje aminoalkilovani derivat rebekamicina.
|
