| 主权项 |
1.一种以零级反应释放生理活性聚胜 长达两个月 以上之 微胶囊型药学组成物,其中该生理活性聚胜 系选 自由促 黄体激素释放因子(LH-RH),水溶性且分子量为1,000或 更多之LH-RH类似物质,及促甲状腺素释放激素(TRH) 所组 成之群者,而该微胶囊系由一种油包水乳液所制得 ,此油 包水乳液包括含有20至70%(w/w)之该聚胜 之不添加 药 物留持物质而制得之内水溶液相,和含有重量-平 均分子 量为7,000至30,000,且由乳酸/甘醇酸比例为90/10至 100/0之共聚物或均聚物所组成的油相,然后将该油 包水 乳液制备成微胶囊中。2.如申请专利范围第1项之 微胶囊型药学组成物,其中该 油包水乳液系分散于水溶液相中,然后将所得水/ 油/水 三层乳液进行水中乾燥。3.如申请专利范围之第1 项之微胶囊型药学组成物,其中 该聚胜 为(Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg- ProNHC2H5(TAP-144)。4.如申请专利范围第1项之微胶囊 型药学组成物,其中该 均聚合物为一种重量-平均分子量为7,000至25,000之 聚乳 酸。5.如申请专利范围第1项之微胶囊型药学组成 物,其中该 内水溶液相含有25至50%(w/w)之该聚胜 。6.如申请专 利范围第1项之微胶囊型药学组成物,其中该 内水溶液相含有35至60%(w/w)之该聚胜 。7.一种制备 以零级反应释放生理活性聚胜 长达两个月以 上之微胶囊型药学组成物之方法,其中该生理活性 聚胜 系选自由促黄体激素释放因子(LH-RH);水溶性且分 子量 为1,000或更多之LH-RH类似物质;及促甲状腺素释放 激素 (TRH)所组成之群者,而该方法包括制备至少包括含 有约 20至70%(w/w)之该聚胜 之不添加药物留持物质而制 得 之内水溶液相,和含有由乳酸/甘醇酸比例为90/10至 100 /0且重量-平均分子量为7,000至30,000之共聚物或均 聚物 所组成之油相,所形成之油包水乳液,然后将该油 包水乳 液进行水中乾燥或相分离法。8.如申请专利范围 第7项之方法,其中该油包水乳液系分 散于水溶液相,然后将所得水/油/水三层乳液进行 水中 乾燥。9.如申请专利范围第7项之方法,其中该油包 水乳液系分 散于含有聚乙烯醇做为乳化剂之水溶液相中。10. 如申请专利范围第7项之方法,其中该聚胜 为(Pyr) Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-ProNHC2H5(TAP- 144)。11.如申请专利范围第7项之方法,其中乳酸/甘 醇酸之组 成比例为90/10至100/10。12.如申请专利范围第7项之 方法,其中该均聚物为重量- 平均分子量为7,000至25,000之聚-乳酸。13.如申请专 利范围第7项之方法,其中该内水溶液相含有 25至60%(w/w)之该聚胜 。14.如申请专利范围第7项之 方法,其中该内水溶液相含有 |
