| 摘要 |
POSTUPAK ZA DOBIJANJE GRF ANALOGA, opšte formule (I) H-R1-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-R8-Ser-R10-Arg-R12-R13-Leu-R15-Gln-Leu-R18-Ala-Arg-Lys-Leu-R24-R25-Ile-R27-R28-Arg-Gln-Gl n-Gly- -Glu-R34-Asn-Gln-Glu-R38-R39-T40-Arg-R42-R43-R44-Y gde R1 je Tyr, Met, D-Tyr, Phe, D-Phe, Leu, D-His ili His; R8 je Ser ili Asn R10 je Tyr, Phe ili D-Tyr; R12 je Arg ili Lys; R13 je Ile ili Val; R15 je Gly ili D-Ala; R18 je Tyr ili Ser; R24 je His ili Gln; R25 je Glu ili Asp; R27 se bira iz grupe koju čine L-izomeri Ala, Nle, Ile, Leu i Val; R28 je Ser, Asn ili D-Ala; R34 je Arg ili Ser; R38 je Gln ili Arg; R39 je Arg ili Gly; R40 je Ser ili Ala; R42 je Phe ili Ala; R43 je Asn ili Arg; i R44 je prirodna amino kiselina ili des-R44; Y označava karboksilni deo amino kiselinskog ostatka na C-terminusu, - COOH ili -CONH2, ili njegove C-terminalno skraćene verzije, naz načen time, što se gradi intermedijerni peptid koji ima formulu X1-R1 (X ili X2)-Ala-Aspe (X3)-Ala-ILe-Phe-Thr (X4)-R8 (X4 ili X5)-Ser (X4)-R10 (X2)-Arg (X6)-R12(X6 ili X7 7-R13-Leu-R15-Gln(X5)-Leu-R18(X2)-Ala-Arg(X6)-Lys(X7-Leu-Leu-R24(X ili X5)-R25 (X3)-Ile-R27-R28(X4 ili X5)-Arg(X6)-Gln(X5)-Gly-Glu(X3)-R34(X4 ili X6)- Asn(X5)-Gln(X5)-Glu(X3)-R38(X5 ili X6)-R39(X6)-R40(X4)-Arg(X6)-R42-R43 (X5 ili X6)-R44-X9 ili C-terminalno njegove skraćene verzije, gde X1 je BOC, X5 je Tos, X2 je 2,6-dihlorobenzil, X3 je Bzl, X4 je Bzl, X5 je Xan, X6 je Tos, X7 je 2-hlorobenziloksikarbonil, i X9 je -O-CH2-nosač smole ili -NH-nosač smole posle kuplovanja u odnosima od oko 1-2 milimola zaštićene amino kiseline na 1 gram smole u metilen hloridu ili eimetilformamidu ili u njihovoj smeši i odvajanje zaštićenih grupa i dobivenog peptida se vrši korišćenjem TFA u podesnom rastvaraču, takvom kao što je metilen hlorid i zatim pomoću HF na temperaturi izmedju oko 0 C do -20 C i radi dobivanja čistog proizvoda formule (I), dobiveni peptid se rastvara u sirćetnoj kiselini. |
