发明名称 制备氮杂环烷烃衍生物的方法
摘要 本发明公开了一种制备式(I)所示衍生物的方法,其特征在于在0-300℃下,在溶剂中和在碱催化剂或间界层转移催化剂存在下处理环状化合物(II),生成化合物(III),然后用式R(CH<SUB>2</SUB>)nX的烷基卤处理化合物(III),生成氮杂环烷烃衍生物(I),式中各取代基定义见说明书。
申请公布号 CN1060287A 申请公布日期 1992.04.15
申请号 CN91109720.1 申请日期 1987.02.12
申请人 久光制药株式会社 发明人 辻正义;井上寿孝;八谷照美;中岛幹夫;齐田胜;下园雄治;境美智顺;中川晃
分类号 C07D227/087;A61K31/395 主分类号 C07D227/087
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 李瑛
主权项 1、一种制备式(Ⅰ)所示的氮杂环烷烃衍生物的方法, 其中A是-CH2-,B是氧,R′是氢原子,R是-SR″,其中R″是(C2-C11)烷基或R是-OR″,其中R″是(C4-C11)烷基,m是1或3的整数,n是2-15的整数,该方法的特征在于包括: 在0-300℃下,在溶剂中和在碱催化剂或间界层转移催化剂存在下处理式(Ⅱ)所示的环状化合物 其中A,B,R′和m定义同上,生成式(Ⅲ)所示的化合物 其中M是碱金属离子,A,B,R′和m定义同上,然后 用式R(CH2)nX所示的烷基卤处理化合物(Ⅲ),其中X是卤原子,甲磺酰基,或甲苯磺酰基,n和R定义同上,从而生成氮杂环烷烃衍生物(Ⅰ)。
地址 日本佐贺县