发明名称 新的核苷磷脂衍生物、它们的制法及其作为抗病毒药物的应用
摘要 本发明提供了新的通式I所示的核苷类磷脂衍生物、它们的互变异构体以及它们与无机酸、有机酸和碱形成的各种生理上可接受的盐,本发明还提供了制备上述通式I化合物的方法,以及含有通式I化合物的药物。式I中各基团的定义如说明书中所述。
申请公布号 CN1059149A 申请公布日期 1992.03.04
申请号 CN91105815.X 申请日期 1991.08.20
申请人 曼海姆泊灵格股份公司 发明人 H·齐尔希;H·莱纳特;A·默顿斯;D·赫尔曼
分类号 C07H21/04;A61K31/66 主分类号 C07H21/04
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 王景朝;魏金玺
主权项 1、具有通式(Ⅰ)的化合物、它们的互变异构体以及它们与无机酸、有机酸和碱形成的各种生理上可接受的盐, <img file="91105815X_IMG2.GIF" wi="1073" he="1120" />其中R<sub>1</sub>为含有8~15个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的烷基,并且该烷基可以任意地由1个或多个选自以下一组的基团取代: 苯基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基磺酰基, R<sub>2</sub>为含有8~15个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的烷基,并且该烷基可以任意地由1个或多个选自以下一组的基团取代:苯基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基; R<sub>3</sub>为氢原子或羟基, R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自为氢原子,或者取代基R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>之一为卤原子、羟基、氰基或叠氮基,或者R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>可以代表在C-2′和C-3′之间一个另外的键, n为0、1或2, B代表一个下述基团: 1.) <img file="91105815X_IMG3.GIF" wi="480" he="407" />其中R<sub>6</sub>为氢或卤原子,或为含有最多4个碳原子的烷基, 2.) <img file="91105815X_IMG4.GIF" wi="420" he="373" />其中R<sub>7</sub>为氢或卤原子,或为含有最多4个碳原子的烷基, 3.) <img file="91105815X_IMG5.GIF" wi="520" he="347" />其中R<sub>8</sub>为氢或卤原子、羟基或氨基,或为含有最多4个碳原子的烷基, 4.) <img file="91105815X_IMG6.GIF" wi="527" he="453" />其中R<sub>9</sub>为氢原子或氨基, R<sub>10</sub>为氢或卤原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基,或者为由1个或2个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基和/或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基取代的氨基,其中在芳基和杂芳基部分可以任意地由1个或多个羟基、甲氧基或烷基或卤原子取代,或者R<sub>10</sub>为可任意地被1个或2个烷基或烷氧基取代的烯丙基。
地址 联邦德国曼海姆