发明名称 杂环化合物及其制备和应用
摘要 一种新颖的杂环化合物,具有式Ⅰ之化学式□ (Ⅰ)其中R3CC 或 CC其中R’是H,C1-6烷基,或C3-7环烷基-B-是-C(R”)=N-或-N=C(R”)-其中R”是一环胺或-NR’”R””,其中R’”和R””个自为H,C1-6烷氧基,C3-7环烷基或C1-6烷基。此化合物可用于精神药理方面,如当作抗痉挛的、抗焦虑的、安眠药的或改进哺乳动物大脑的认知功能。
申请公布号 TW179105 申请公布日期 1992.02.21
申请号 TW080104575 申请日期 1991.06.12
申请人 诺佛.侬迪克股份有限公司 发明人 豪葛.克劳斯.韩生
分类号 A61K31/495;C07D487/04 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人 林镒珠 台北巿长安东路二段一一二号九楼
主权项 1. 一种杂环化合物,具有式I化学式其中R3为其中R' 为H ,或C3-7环烷基;-B-是-C(R'')=N-或-N=C(R'')-其中 R' ' 为一己环胺或 -NR'''R'''',其中R'''和R''''各自为H ,C1-6烷氧基,或C1-6烷基,R6是H或C1及其药学上可接 受的酸加成盐。2. 一种3-(5-环丙基-1,2,4-氧二氮环 茂基-3-基)-4-二 甲基氨基-咪唑[1,5-a]恶 氢氯化物之化合物。3. 一 种3-(3-环丙基-1,2,4-氧二氮环茂基-5-基)-5-吗 -咪唑[1,5-a] 恶 的化合物。4. 一种3-(5-环丙基-1,2,4- 氧二氮环茂基-3-基)-5-吗 -咪唑[1,5-a] 恶 之化合物。5. 一种3-(5-环丙基-1,2,4- 氧二氮环茂基-3-基)-5-二 甲基氨基-咪唑[1,5-a] 恶 。6. 一种6-氯-3-(3-环丙基- 1,2,4-氧二氮茂-5-基)-5- 吗 -咪唑 [1,5-a] 恶 。7. 一种制备如申请专利范围 第1项之化合物的方法,特征 为:a) 一式Ⅱ化合物其中-B-具有如前述之定义,Y为 离 去基,和一式Ⅲ化合物CN-CH2-R3(Ⅲ)其中R3具有上述 之 定义,以形成本发明的化合物,或b) 一式Ⅳ化合物 反应 衍生物其中-B-如前述定义,和一式Ⅴ化合物反应R1- C(= NOH)NH2其中R1如前述所定义者,以形成式Ⅰ化合物, 其 中R3为其中R1如前述所定义者,或c) 一式Ⅵ化合物 其中 R3如前述所定义者,和POCl3反应以形成式Ⅶ化合物, 其 和式Ⅷ化合物反应HNR'''R'''(Ⅷ)以形成式Ⅰ化合物, 其 中B为-N=C(R'')-其中R''是NR'''R''''其中R'''和R'''' 如前述所定义者。8. 一药学组成物,适用于治疗中 枢神经系统疾病,其包 括一定量的申请专利范围第1项之化合物,其和药 学上可 接受的载体或稀释剂一起使用时可减轻该疾病。9 . 如申请专利范围第8项所述之药学组成物,其是以 口服
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