发明名称 恶唑衍生物
摘要 本发明揭示具式Ⅰ或式Ⅱ之恶唑衍生物,其可当做哺乳动物血小板凝集之抑制剂。CC (Ⅰ) □ (XIX)CC (Ⅱ) □(XX)式Ⅰ及式XIX化合物,为其中n是7-9,且R是氢或低碳烷基。式Ⅱ化合物为其中R是氢,低碳烷基,或是加上CO2或为皿唑-1-基;R1是苯基或嗯基;X是二价连接基团,选自下列包括:CH2CH2、CH=CH及CH2O;Y是二价连接基团,粘附至苯基3或4位置上,选自下列包括OCH2、CH2CH2及CH=CH。式XX化合物为其中OCH2CO2R部份是粘附至苯基3或4位置上,且R是氢或低碳烷基。
申请公布号 TW176642 申请公布日期 1992.01.11
申请号 TW079110585 申请日期 1990.12.17
申请人 必治妥施贵宝公司 发明人 尼古拉斯.明维尔
分类号 A61K31/42;C07D263/32 主分类号 A61K31/42
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.下式Ⅰ化合物其中n是7-9且R是氢或低碳烷基。2. 根据申请专利范围第1项之化合物,其系4,5-二苯基- 2 -恶唑壬酸甲酯。3.根据申请专利范围第1项之化合 物,其系4,5-二苯基-2 -恶唑壬酸。4.根据申请专利范围第1项之化合物, 其系4,5-二苯基-2 -恶唑辛酸甲酯。5.根据申请专利范围第1项之化合 物,其系4,5-二苯基-2 -恶唑辛酸。6.式Ⅱ化合物其中R1是苯基或 恶基;R2 是氢,低碳烷基 ,或加上CO2四唑-1-基;X是二价连接基团,选自下列包 括CH2CH22,CH=CH及CN2O;Y是二价连接基团,粘附至苯 基3或4位置,选自下列包括OCH2,C2CH2及CN=CH。7.根据 申请专利范围第6项之化合物,其中R1是苯基。8.根 据申请专利范围第6项之化合物,其中R1是苯基,X是 CH2CH2且Y是OCH2。9.根据申请专利范围第6项之化合 物,其系2-[a-[2-(4,5 -二苯基-2-恶唑基)乙基]苯氧基]醋酸甲酯。10.根据 申请专利范围第6项之化合物,其系2-[3-[2-(4, 5-二苯基-2-恶唑基)乙基]苯氧基]醋酸。11.根据申 请专利范围第10项化合物之钠盐。12.根据申请专 利范围第6项之化合物,其系2-[4-[2-(4, S-二苯基-2-恶唑基)乙基]苯氧基]醋酸甲酯。13.根 据申请专利范围第6项之化合物,其系2-[4-[2-(4, 5-二苯基-2-恶唑基)乙基]苯氧基]醋酸。14.根据申 请专利范围第6项之化合物,其系3-[3-[2-(4, 5-二苯基-2-恶唑基)乙基]苯基-2-丙烯酸乙醋。15.根 据申请专利范围第6项之化合物,其系3-[3-[2-(4, 5-二苯基-2-恶唑基)乙基]苯基]-2-丙烯酸。16.根据 申请专利范围第6项之化合物,其系3-[2-(4,5- 二苯基-2-恶唑基)乙基]苯丙酸乙醋。17.根据申请 专利范围第6项之化合物,其系3-[2-(4,5- 二苯基-2-恶唑基)乙基]苯丙酸。18.根据申请专利 范围第6项之化合物,其系[3-[2-(4,5- 二苯基-2-恶唑基)乙烯基]苯氧基]醋酸甲酯。19.根 据申请享利范围第6项之化合物,其系[3-[2-(4,5- 二苯墓-2-恶唑基)乙烯基]苯氧基]醋酸。20.根据申 请专利范围第6项之化合物,其系[4-[2-(4,5- 二苯基-2-恶唑基)乙烯基]苯氧基]醋酸甲跪。21.根 据申请专利范围第6项之化合物.其系[4-[2-(4,5- 二苯基-2-唑基)乙烯基]苯氧基]醋酸。22.根据申请 专利范围第6项之化合物,其系3-[3-[3-(4, 5-二苯基-2- 唑基)甲氧基]苯基]丙酸甲酯。23.根据 申请专利范围第6项之化合物,其系3-[8-(4,5- 二苯基-2-唑基)甲氧基]苯基]丙酸。24.根据申请专 利范围第6项之化合物,其系3-[4-(4,5- 二苯基-2-恶唑基)甲氧基]苯基]丙酸甲酯。25.根据 申请专利范围第6项之化合物,其系3-[4-(4,S- 二苯基-2-恶唑基)甲氧基]苯基]丙酸。26.根据申请 专利范围第6项之化合物,其系3-[3-(4,5- 二苯基-2-恶唑基)甲氧基]苯基]-2-丙烯酸甲酯。27. 根据申请专利范围第6项之化合物,其系3-[3-(4,S- 二苯基-2-恶唑基)甲氧基]苯基]-2-丙烯酸。28.根据 申请专利范围第6项之化合物,其系3-[4-(4,5- 二苯基-2-恶唑基)甲氧基]苯基]-2-丙烯酸甲酯。29. 根据申请专利范围第6项之化合物,其系3-[4-(4,5- 二苯基-2-恶唑基)甲氧基]苯基]-2-丙烯酸。30.根据 申请专利范围第6项之化合物,其系[3-(4,5-二 苯基-2-恶唑基)甲氧基]苯氧基]醋酸甲酯。31.根据 申请专利范围第6项之化合物,其系[3-(4,5-二 苯基-2-恶唑基)甲氧基]苯氧基]醋酸。32.根据申请 专利范围第6项之化合物,其系3-[3-[2-(4, 5-二苯基-2-恶唑基)乙烯基]苯基-2-丙烯酸乙醋。33. 根据申请专利范围第6项之化合物,其系[3-[2-(4,5- 二(3- 嗯基)-2-恶唑基)乙基]苯氧基]醋酸甲酯。34. 根据申请专利范围第6项之化合物,其系[3-[2-(4,5- 二(8- 嗯基)-2-恶唑基)乙基]苯氧基]醋酸。35.根据 申请专利范围第6项之化合物,其系[3-[2-(4,5- 二(2- 嗯基)-2-恶唑基)乙基]苯氧基]醋酸甲酯。36. 根据申请专利范围第6项之化合物,其系[3-[2-(4,5- 二(2- 嗯基)-2-恶唑基)乙基]苯氨基醋酸。37.根据申 请专利范围第6项之化合物,其系5-[[3-[2-(4 ,5-二苯基-2-恶唑基)乙基]苯氧基]甲基-1H-四唑。38. 如申请专利范围第1项之化合物,其系用于哺乳动 物中 以抑制血小板凝集。39.一种用以抑制血小板凝集 之药学组成物,其系包含治 疗上有效剂量之如申请专利范围第1项之化合物及 一药用 载体。40.如申请专利范围第6项之化合物,其系用 于哺乳动物中 以抑制血小板凝集。41.一种用以抑制血小板凝集 之药学组成物,其系包含治 疗上有效剂量之如申请专利范围第6项之化合物及 -药用载 体。42.式XIX之化合物其中n是7-9且R是氢或低碳烷 基。43.根据申请专利范围第42项之化合物,其系8-[( 4,5-二 苯基-2-恶唑基)硫基]辛酸甲酯。44.根据申请专利 范围第42项之化合物,其系名-[(4,5- 二苯基-2-恶唑基)硫基]辛酸。45.一种用以抑制血 小板凝集之药学组成物,其系包含治 疗上有效剂量之如申请专利范围第42项之化合物 及一药用 载体。46.式XX化合物其中OCH2C02R部份粘附在苯基3 或4位置, 且R是氢或低碳烷基。47.根据申请专利范围第40项 之化合物,其系[3-[[(4,5- 二苯基-2-恶唑基)硫基]甲基]苯氧基]醋酸甲酯。48. 根据申请专利范围第40项之化合物,其系[3-[[(4,5- 二苯基-2-恶唑基)硫基]甲基]苯氧基]醋酸。49.一种 用以抑制血子板凝集之药学组成物,其系包含治 疗上有效剂量之如申请专利范围第46项之化合物 及一药用
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