| 主权项 |
1﹒一种分子式I化合物:其中R,R3及R5分别代表氢或羟基,且R,R3及R5至少有一个代表羟基;R1代表氢或由N—咯基取代C5—C7环烷基;R2代表氢,卤素,—SR',其丑@丐代表C3—C4烯基或苯基C1。—C4烷基,或—N(R9)R"其中R9代表氢或C1—C4烷基而R"代表苯基,C1—C4烷氧羰基—苯基或芳基—C1—C4烷基,其中芳基为啶基,基,或由卤基,C1—C4烷氧基,C1—C4烷基取代之苯基或为取代基—W—Z取代之苯基,其中W为—直接键,C1—C4烷拉,或氧—C1—C4烷撑,而Z为羧基,C1—C4烷氧羰基,氨基甲醯基,N—单—或N,N—二—C1—C4烷基氨基甲醯基;非取代之双环苯并稠合5—或6—员饱和碳环或双环苯并稠合5—或6—员饱和杂环基,其含有选自直接稠合于苯环之氧和硫的杂原子,其系在苯并部分由C1—C4—烷氧基所非取代或取代;C3—C6环烷基—C1—C4—烷基,或羟基—C1—C4烷基;R4代表羟甲基但R2不代表氢;或R4代表—CONHR6其中R6为C1—C4烷基,C3—C6环烷基或羟基—C1—C4—烷基;式中游离羟基被酯化成制药上可被接受之酯形态的制药上可被接受之酯衍生物;及其盐。2﹒依申请专利范围第1项之化合物,其中R及R3代表氢或羟基;R5代表羟基;R1代表氢;R2代表氢,卤素,—SR',其丑@丐代表C3—C4烯基或苯基—C1—C4烷基,或—N(R9)R",其中R9代表氢或C1—C4烷基;而R"代表苯基或芳基—C1—C4烷基,其中芳基代表啶基,基苯基或由卤素取代之苯基,C1—C4烷氧基,C1—C4烷基或—W—Z取代基,其中W代表直接键,C1—C4烷撑,或氧—C1—C4烷撑,而Z代表羧基,C1—C4烷氧羰基,氨基甲醯基,N—单—或N,N—二—C1—C4烷基氨基甲醯基;或R"代表丑@壑l式B之取代基:其中A代表甲撑,氧或硫,m代表0或1,式@荎遉畦N表氢或C1—C4烷氧基,或R4代表—CONHR6﹛@A其中R6代表C1—C4烷基,C3—C6环烷基或羟—C1﹛@XC4烷基;其内之一个或多个游离羟基被酯化成制药上可被接芋@酊涟庥A的制药上可被接受酯之衍生物,以及其制药上可被接芋@希Q。3﹒依申请专利范围第1项之化合物,其中R4代表—CONHR6及R6系如申请专利范围第1项所界定者。4﹒依申请专利范围第1项之化合物,其中R4代表羟甲基者。5﹒依申请专利范围第1项之化合物,其系如下式Ⅱ:其中R2代表氢,卤素,—SR',其中R'代表2—苯乙基,或N(R9)R";R"代表氢或C1—C4烷基,而R"代表苯基或芳基C1—╮@悢厥J基,其中芳基代表啶基,苯基或被卤素,C1—C4烷恣@騋礡AC1—C4烷基或—种其W为直接链,C1—C4烷撑或恣@鞢XC1—C4烷撑,且Z代表羧基,C1—C4烷氧碳基,氨央@珧襙Q基,N—单或N,N—二—低级烷基氨基甲醯基之—W—╮@閮N基所取代之苯基;或R'代表分子式B'之一种取代基,其丑@丐洏N表直接键,甲撑,氧或硫,且R2代表氢,或C1—C4痋@J氧基;R3代表氢或羟基;且R6代表C1—C6烷基,C3﹛@XC6环烷基或羟—C1—C4烷基;其游离羟基被酯化成制药丑@W可被接受酯形态之制药上可被接受之先驱药酯;以及其制药上央@i被接受之盐。6﹒依申请专利范围第5项之化合物,其中R2代表氢,氨基或N(R9)R";Ra代表氢;R3代表羟基;R6代表C1—C4痋@J基,C3—C6环烷基或羟—C1—C4烷基;且R",R9及A均具有申请专利范围第5项所述之意义者;其游离羟基被酯化成制药上可被按受之酯形态之制药上可被接受之先驱药酯;以及其制药上可被接受之盐。7﹒依申请专利范围第1项之化合物,其系如下式Ⅱa其中R2代表氢,氯基,N(R9)—(CH2)n—C5—C6环烷基,其中n代表1,2或3之整数,而R9代表C1—C3烷基,或N(R9)—(CH2)n—Ar,其中n代表0或1,2或3的整数,R9代表C1—C3烷基;而Ar代表苯基或被卤素,C1—C4烷氧基,C1—C4烷基或一种其W为直接键,直拉的C1—C4烷撑或氧—C1—C3撑且Z为羧基,C1—C4的烷式羰基,氨基甲醯基,N—单或N,N—二—低级烷基氨基甲醯基,所取代的苯基;R6代表C1—C4烷基,环丙基或羟—C2—C4烷基;R7及R8代表氢或C1—C4烷醯基;以及其制药上可被接受之盐。8﹒依申请专利范围第7项之化合物,其中R2代表氢,氯基,NH—CH2CH2—环己基,N(CH3)—CH2CH2—环己基,N(CH3)—CH2CH2—Ar或—NH—CH2CH2—Ar,其中Ar代表2—或3—啶基,苯基或被其Z代表羧基,C1—C4烷羰基,氨基甲醯基,N—单—或N,N—二—低级烷基氨基甲醯基之—CH2CH2—Z取代基单取代之苯基;R6代表乙基或羟乙基;R7及R8代表氢或C1—C4烷醯基,以及其制药上可被接受之盐。9﹒依申请专利范围第8项之化合物,其中R,代表氢,2—苯乙胺基,2—(对—羧乙基苯基—乙胺基或2—(2—啶基)—乙胺基;R6代表乙基;R7及R8代表氢者,以及其制药上可被接受之盐。10﹒依申请专利范围第1项之化合物,其系如下式Ⅱb:其中R6代表乙基;R7及R8代表氢或C1—C4烷醯基;R9代表氢或甲基;R10代表氢或甲基;R11代表环己基,啶基,苯基,或被卤素,C1—C4烷氧基或其Z代表羧基或C1—4烷氧羰基之—CH2CH2—Z单取代之苯基;以及其制药上可被接受之盐。11﹒依申请专利范围第1项之化合物,是2——3——二羟基—4——(9—腺基)—环戊烷—1——N—乙基羧醯胺或其制药上可被接受的一种盐。12﹒依申请专利范围第1项之化合物,是2——3——二羟基—4——[2—(对—(2—羧乙基)—苯乙胺基)—9—腺基)—环戊烷—1——N—乙基羧醯胺,或其制药上可被接受的一种盐。13﹒依申请专利范围第1项之化合物,是2——3——二羟基—4——[2—(2—苯乙胺基)—9—腺基]—环戊烷—1——N—乙基羧醯胺或其制药上可被接受的一种盐。14﹒依申请专利范围第1项之化合物,是2——3——二羟基—1——羟甲基—4——[2—(2—苯乙胺基)—9—腺基]—环戊烷或制药上可被接受的一种盐。15﹒依申请专利范围第1项之化合物,是2——3——二羟基—4——[2—(2—环己基乙胺基)—9—腺基]环戊烷—1——N—乙基羧醯胺或制药上可被接受的一种盐。16﹒依申请专利范围第1项之化合物,是2——3——二羟基—4——[2—苯胺基—9—腺基]—环戊烷—1——N—乙荃羧醯胺或其制药上可被接受的一种盐。17﹒一种治疗腺嘌呤受体催动肌之制药组成物,包含申请专利范围第1-16项任一项之化合物与一种或多种制药用适当之载体。18﹒一种依申请专利范围第1-16项任—项之化合物,系做为腺嘌呤受体催动肌。19﹒一种依申请专利范围第1-16项任—项合物,系使用为制造腺嘌呤受体催动肌药剂组成物。20﹒一种依申请专利范围第1项之化合物或其盐类的制造方法,其分子式所有的代号均如申请专利范围第1项中所给予的意义,它包括(a)在强硷的存在下,以其R3及R4均具上述意义之分子式(Ⅳ)化合物,,缩合其R1及R2均具上述意义之分子式Ⅲ化合物。 |
