| 发明名称 | 六氢小檗因衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及到新的外消旋的或具有旋光活性的通式为(I)的六氢小檗因衍生物及其盐，含有它们的药用组合物，其应用和制备此新化合物的方法。通式中R1，R2，R3，R4和R5的含义请见说明书。该通式(I)化合物为选择性的α2-肾上腺素能受体-阻断物质，因此它们可用于抑郁性疾病的治疗中。 | ||
| 申请公布号 | CN1010779B | 申请公布日期 | 1990.12.12 |
| 申请号 | CN86103519.4 | 申请日期 | 1986.05.23 |
| 申请人 | 奇诺英药物化学工厂有限公司 | 发明人 | 希尔维斯特·维茨;克萨巴·桑塔;拉约斯·萨伯;伊斯特万·托思;加伯尔·科瓦斯;耶诺·马顿;拉斯洛·哈辛格;吉奥吉·索莫伊;约瑟夫·加尔 |
| 分类号 | C07D455/03;A61K31/47 | 主分类号 | C07D455/03 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 周中琦;戴真秀 |
| 主权项 | 1、一种制备新的外消旋的或具有旋光活性的通式(Ⅰ)化合物及其盐的方法，<img file="86103519_IMG2.GIF" wi="648" he="325" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>均代表羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链烷氧基，或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起代表亚甲基二氧基，R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>分别代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>未取代或被羟基取代的直链或支链烷基、或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基或氰基，条件是：如果R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>同时代表甲氧基，那么R<sup>3</sup>或R<sup>4</sup>不能代表氰基、甲氧羰基或羟基取代的甲基，并且如果R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>同时代表甲氧基，那么R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>不能同时代表氢，R<sup>5</sup>代表氢或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基酰基，此方法包括还原通式为(Ⅱ)的外消旋的或具有旋光活性的化合物的氧代基，<img file="86103519_IMG3.GIF" wi="640" he="328" />(其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>定义如上)然后可将得到的通式(Ⅰ)化合物(其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>定义如上且R<sup>5</sup>代表氢)酰化，得到通式为(Ⅰ)的另一些化合物(其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>定义如上而R<sup>5</sup>除不是氢外与上述相同)，此方法还可包括将得到的通式(Ⅰ)化合物拆分或将它们转变为它们的盐类或从它们的盐中游离出来。 | ||
| 地址 | 匈牙利布达佩斯 | ||