发明名称 杂环α-丙烯酸衍生物的青霉素的制备方法
摘要 式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和体内可水解的酯:<img file="90102241.1_ab_0.GIF" wi="641" he="205" />其中X是氢或基团NHR<sup>1</sup>,其中的R<sup>1</sup>是氢或一个氨基保护基;R是任意取代的含有1或2个选自氮,氧,硫的杂原子的5-或6-元饱和杂环基,该化合物用于治疗人和动物的细菌性感染。
申请公布号 CN1047505A 申请公布日期 1990.12.05
申请号 CN90102241.1 申请日期 1990.03.22
申请人 比彻姆集团公司 发明人 罗杰·约翰·庞斯福德;安德鲁·瓦伦丁·斯塔朱斯基
分类号 C07D499/46;A61K31/43 主分类号 C07D499/46
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 罗才希
主权项 1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯的方法:<img file="901022411_IMG2.GIF" wi="1350" he="475" />其中X是氢或基团NHR<sup>1</sup>,其中的R<sup>1</sup>是氢或一个氨基保护基;R是任意取代的含有1或2个选自氧、硫、氮的杂原子的5-或6-元饱和杂环基团,该方法包括用由式(Ⅲ)表示的酸得到的酰化剂<img file="901022411_IMG3.GIF" wi="1025" he="345" />其中的Y是式R<sup>1</sup>HN的基团或者可转化成它的基团,R和X定义同式(Ⅰ),处理式(Ⅱ)的化合物或其盐:<img file="901022411_IMG4.GIF" wi="1120" he="450" />其中的氨基可任意被允许发生酰化反应的基团取代,R<sup>3</sup>是氢或易于除去的羧基保护基。
地址 英国米德尔塞克斯郡