| 发明名称 | 二氮杂双环中间体的制备 | ||
| 摘要 | 以4-羟基-L-脯氨酸为原料经5步反应或异-4-羟基-D-脯氨酸为原料经过新的2-(C<SUB>1-6</SUB>)烷基-5-取代的-2，5-二氮杂双环(2，2，1)庚烷中间体可制备二氮杂双环(2，2，1)庚烷中间体。该类二氮杂双环庚烷用于喹诺酮抗菌素的制备。 | ||
| 申请公布号 | CN1047295A | 申请公布日期 | 1990.11.28 |
| 申请号 | CN90102798.7 | 申请日期 | 1990.05.10 |
| 申请人 | 美国辉瑞有限公司 | 发明人 | 塔明·费米·布雷什;达雷尔·尤金·福克斯 |
| 分类号 | C07D513/08;C07D275/03;C07D487/08;//(C07D513/08,275:00,275:00) | 主分类号 | C07D513/08 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 孟八一;杨九昌 |
| 主权项 | 1、制备式ⅠA化合物及其对映异构体、外消旋物和其酸加成盐的方法，式ⅠA为<img file="901027987_IMG1.GIF" wi="570" he="357" />式中Y是氢或XR<sub>2</sub>，R<sub>1</sub>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基，X和R<sub>2</sub>的定义同下述定义，其特征在于该方法包括：(a)使式Ⅲ化合物或其对映异构体或外消旋体与(C<sub>1-6</sub>)烷基胺或氨反应，生成式中Y是XR<sub>2</sub>；X、R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的定义同上的式ⅠA化合物，式Ⅲ为：<img file="901027987_IMG2.GIF" wi="783" he="317" />式中X是SO<sub>2</sub>或CO<sub>2</sub>；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自为C<sub>1-6</sub>烷基，三氟甲基，苄基或由1个或2个C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、硝基、甲氧基或三氟甲基任意取代的苯基；R<sub>4</sub>是卤素或OSO<sub>2</sub>R<sub>3</sub>，其中R<sub>3</sub>的定义同上；如有必要，还包括(b)还原或水解式中Y是XR<sub>2</sub>的式ⅠA化合物，形成式中Y是氢的式ⅠA化合物。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||