发明名称 氟苯氧丙胺类似物
摘要 本发明提供了能够抑制5-羟色胺吸收的(S)-去甲氟苯氧丙胺、其可药用盐用盐和其溶剂化物。
申请公布号 CN1042704A 申请公布日期 1990.06.06
申请号 CN89108468.1 申请日期 1989.11.10
申请人 伊莱利利公司 发明人 雷·沃德·富勒;戴维·韦恩·罗伯特逊;王大维
分类号 C07C217/16;A61K31/135 主分类号 C07C217/16
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 王景朝;林玉贞
主权项 1、一种制备(S)-去甲氟苯氧丙胺或可药用盐或其溶剂化物的方法,该方法包括: (A)产生下式所示的(S)-3-氨基-1-苯基-1-丙醇或其氨基保护形式的阴离子, <img file="891084681_IMG1.GIF" wi="461" he="252" />使其从下式所示的化合物中置换离去基团X, <img file="891084681_IMG2.GIF" wi="317" he="174" />脱除产物中可能存在的所有氨基保护基,适当时使其成盐或溶剂化; (B)用由式(Ⅶ)化合物产生的阴离子从式(Ⅵ)的(R)-异构体或其氨基保护形式中置换离去基团X, <img file="891084681_IMG3.GIF" wi="739" he="487" />其中X为一个离去基团, 脱除产物中可能存在的所有氨基保护基,适当时使其成盐或溶剂化; (C)胺化式(Ⅷ)化合物: <img file="891084681_IMG4.GIF" wi="804" he="387" />式中Q为一个适当的离去基团;或 (D)拆分外消旋去甲氟苯氧丙胺。
地址 美国印第安纳州