发明名称 消炎 喃酮
摘要 具有抗发炎、免疫抑制及抗增殖活度,而且在治疗牛皮癣及改良钙稳定性上有用之新颖喃酮化合物。
申请公布号 TW131787 申请公布日期 1990.04.01
申请号 TW077103273 申请日期 1988.05.18
申请人 欧乐根公司 发明人 伊利莎白.艾.泰勒曼;约翰.尼.邦菲吉洛;盖利.希.莫.李;迈可.伊.佳斯特
分类号 A61K31/34;A61K31/345;C07D307/62 主分类号 A61K31/34
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1. 如下式之通式之化合物: 其中点线代表一单或双键; R1为氢、C1-C4烷基或C1-C20烷醯 基;; Z为-CO-或-C(OR2)H-; R2为氢,C1-C20烷醯基或任意经一或 两个C1-4烷基或经一个-(C1-C4 烷基)罕基所N-取代之氨基甲醯; R3为C5-C20直链烷基、苯并咬吩基( C1-C20烷基)、4-甲基-3-戊烯 基、4-甲基-6-(2,6,6-三甲 基环己-1-烯-3-烯基)、1-(2 -甲基)-1,5,9-三甲基癸-4, 8-二烯基,或Y-(CH2)n或B-( 直链C3-C14)炔基); R4为氢; n为6-12; Y为OR5.CO2R6.t-丁基、t- 丁基二甲基甲矽烷基、二苯甲基、三苯甲 基、批啶基、唆嗯基、校琳基、N-C1 -C4烷基毗咯基、N-C1-C4烷基派 啶基、N-C1-C4烷基毗啶,卤化物或 蔡基; R5为氢、C1-C4烷基或C1-C4烷醯 基; R6为氢或C1-C4烷基;且 B为氢、苯基、毗啶基或蔡基;且当R2 为氢R3为(CH2)11-15COOH时形成 一内酯;该苯基之定义如R3任意地C1 -C14烷基、烯链基、炔基或芳基所取 代,B或可为CO2R6.C1-C4烷氧积 或卤。2.根据申请专利范围第1项所请之化合物, 其中之点线系代表一双键且Z为-CO- 。3.根据申请专利范围第2项所请之化合物, 其中R3-Z-为在2-扶喃酮环之第4 一位置上。4.根据申请专利范围第2项所请之化合 物, 其中R3-Z-为在2-扶喃酮环之第3 一位置上。5.根据申请专利范围第4项所请之化合 物, 其中R1为氢或C1-C30烷醯基;R2为 氢或C1-20烷醯基且R3为C5-C20 直链烷基、苯并咬嗯基(C5-C20直链 烷基、苯并嚷嗯基(C1-C20烷基)、 4-甲基-3-戊烯基、4-甲基-6- (2,6,6-三甲基环己-1-烯基- 3-烯基、1-(2-乙烯基)-1,5 ,9-三甲基癸-4,8-二烯基。6.根据申请专利范围第1 项所请之化合物, 其中之点线系代表一双键且Z为-C(O R2)H-。7.根据申请专利范围第6项所请之化合物, 其中R3-Z-为在2-吠喃酮环之第4 位置上。8.根据申请专利范围第1项所请之化合物 ,其中点线代表一单键,Z-CO-且其 系在2-四氢吠喃酮环之第3位置上。9.根据申请专 利范围第1项所请之化合物 ,其中之点线系代表一单键,Z为-C( OR2)H-且其系在2-吠喃酮环之第 4位置上。 10﹒根据申请专利范围第1项所请之化合物 ,其中之点线系代表一单键,Z为-C( OR2)H-且其系在2-吠喃酮环之第 3位置上。 11.一药学上组成物,其包括一药学上载体 及治疗有效量之根据申请专利范围第1项 所请之化合物。
地址 美国