发明名称 |
抑制精神的3-哌嗪基吲哚衍生物 |
摘要 |
3-哌嗪基-1,2-吲哚类化合物及其可药用酸加成盐,它们具有有用的抑制精神的性质,并且被用于治疗其中5-羟色胺和/或多巴胺释放起极其重要作用的各种疾病。 |
申请公布号 |
CN1040194A |
申请公布日期 |
1990.03.07 |
申请号 |
CN89106438.9 |
申请日期 |
1989.08.05 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
卢多·爱德蒙·约瑟芬·肯尼斯;简·范登贝克;约瑟夫斯·卡罗勒斯·默顿斯 |
分类号 |
C07D261/20;C07D275/04;C07D231/56;C07D241/04;C07D471/04;C07D513/04;C07D413/06 |
主分类号 |
C07D261/20 |
代理机构 |
中国专利代理有限公司 |
代理人 |
王景朝;林玉贞 |
主权项 |
1、式(Ⅰ)所示的化合物、其可药用酸加成盐或其立体异构体, <img file="891064389_IMG1.GIF" wi="1040" he="360" />式中, R为氢或C<sub>1-6</sub>烷基; R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地为氢、卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或C<sub>1-6</sub>烷基; X为O、S或NR<sup>3</sup>;所述R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、芳基或芳基-C<sub>1-6</sub>烷基; Alk为C<sub>1-4</sub>链烷二基;及 Q为下式所示的一个基团, <img file="891064389_IMG2.GIF" wi="760" he="393" />式中Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>各自独立地为O或S; R<sup>4</sup>为氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、三氟甲基、硝基、氰基、羟基、(C<sub>1-6</sub>烷基羰基)氧基、氨基、一和二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、(C<sub>1-10</sub>烷基羰基)氨基、苯甲氧基或叠氮基; R<sup>5</sup>为氢或卤素;或 Q为下式所示的基团之一, <img file="891064389_IMG3.GIF" wi="727" he="380" />式中R<sup>6</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基; Z为-S-或-CR<sup>7</sup>=CR<sup>8</sup>-;其中R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;或Z为-CH<sub>2</sub>-,其中一个氢原子可以被羟基或C<sub>1-6</sub>烷基取代; A是一个二价基-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-,在后面两个基中,一个或两个氢原子可以被C<sub>1-6</sub>烷基取代;或A为二价基-CR<sup>9</sup>=CR<sup>10</sup>-,其中R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>各自独立地为氢、卤素、氨基或C<sub>1-6</sub>烷基;或者当Z为-S-时,A也可以为-CR<sup>11</sup>=N-,其中R<sup>11</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;或者当Z为-CR<sup>7</sup>=CR<sup>8</sup>-时,A也可以为-O-;及 每一个芳基为被最多三个独立地选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、羟基、卤素、氨基、硝基和三氟甲基的取代基任意取代的苯基。 |
地址 |
比利时比尔斯 |