| 主权项 |
1﹒制备式(I)化合物或其药剂合格盐之方 法[其中:n为1─3;以及各R基为氢 或C1─6烷基],该方法包含将式(I I)化合物:[其中X为卤素]于至少二 当量无水氯化铁(III)及至少二当量 乙醯卤素化合物及溶剂二氯甲烷或二氯乙 烷存在下还原性环化,形成式(III) 化合物:[其中X及n之定义如前且z为 卤素],接着将式(III)化合物脱卤 素,形成式(IV)化合物:[其中X及 n之定义如前],之后以N(R)2基取 代X基,其中R如前定义,以及视需要形 成药剂合格盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中乙 醯卤素化合物为乙醯溴。 3﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中乙 醯卤素化合物为乙醯氯。 4﹒根据申请专利范围第3项之方法,其中乙 醯氯之当量数为2且氯化铁(III)之 当量数为3。 5﹒根据申请专利范围第1,2,3或4项之 方法,其中X为卤素。 6﹒根据申请专利范围第5项之方法,其中X 为溴。 7﹒式(II)化合物:其中X及n如申请专 利范围第1项定义者式(V)化合物其中 X及n如申请专利范围第1项定义者且Y 为氢或氯。 9﹒制备申请专利范围第1项定义之式(II I)化合物之方法,该法包含将申请专利 范围第1项定义之式(II)化合物于至 少二当量无水氯化铁(III),至少二 当量乙醯氯以及溶剂二氯甲烷或二氯乙烷 存在下还原性环化。 10﹒根据申请专利范围第9项之方法,其中乙 醯氯之当量数为2且氯化铁(III)之 当量数为3。 |
