| 主权项 |
1﹒下通式唎二氮杂衍生物:其中R^ 1及R^2各独立地表氢、C1─C10 烷基、金刚烷基─(C1─C4烷基)或 (C2─C6烷醯氧基)─(C1─C4 烷基),及其药学上可接受盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之唎二氮杂 衍生物,其中R^1表氢、C1─C1 0烷基或金刚烷基─(C1─C4烷基) 。 3﹒根据申请专利范围第2项之唎二氮杂 衍生物,其中R^1表氢、乙基、正癸 基或1─金刚烷基乙基。 4﹒根据申请专利范围第1,2或3项之唎 二氮杂衍生物,其中R^2表氢或( C2─C6烷醯氧基)─(C1─C4烷 基)。 5﹒根据申请专利范围第4项之唎二氮杂 衍生物,其中R^2表氢或三甲基乙醯 氧基甲基。 6﹒根据申请专利范围第4项之唎二氮杂 衍生物,其中H2N─C(NH)─N H基系在苯环对位之位置。 7﹒根据申请专利范围第1项之唎二氮杂 衍生物,其中R^1表氢、乙基、正癸 基或1─金刚烷基乙基,R^2表氢或三 甲基乙醯氧基甲基及N2N─C(NH) ─NH基系在苯环对位之位置。 8﹒9(S)─[1(5)─羰基─3─(4 ─胍基苯基)丙基胺基]─八氢─10─ 氧─6H─唎[1,2─a][1, 2]二氮杂─1(S)─羧酸及其药学 可接受盐。 9﹒9(S)─[1(S)─羰基─3─(4 ─胍基苯基)丙基胺基]─八氢─10─ 氧─6H─唎[1,2─a][1, 2]二氮杂─1(S)─羧酸二氢溴化 物9(S)─[1(S)─乙氧羰基─3 ─(4─胍基苯基)丙基胺基]─八氢─ 10─氧─6H─唎[1,2─a] [5,1,2]二氮杂─1(S)─羧 酸,9(S)─[1(S)─(正癸氧基 羰基)─3─(4─胍基苯基)丙基胺基 )─八氢─10─氧─6H─唎[1 ,2─a][1,2]二氮杂─1(S )─羧酸,9(S)─[1(S)─[[ 2─(1─金刚烷基)乙氧基]羰基]─ 3─(4─胍基苯基)丙基胺基]─八氢 ─10─氧─6H─唎[1,2─a ][1,2]二氮杂─11(S)─羧 酸或9(S)─[1(S)─乙氧羰基─ 3─(4─胍基苯基)丙基胺基]─八氢 ─10─氧─6H─唎[1,2─a ](1,2]二氮杂─1(S)─羧酸 三甲基乙醯氧基甲酯或其药学上可接受盐 。 11﹒下通式化合物:其中R1及R2各独立表 氢、C1─C10烷基、金刚烷基─(C 1─C4烷基)或(C2─C6烷醯氧基 )─(C1─C4烷基),R3表氢或 基及S表硝基、胺基或2─硝基胍基。 12﹒根据申请专利范围第1项之唎二氮杂 衍生物或其药学上可接受之酸加成盐, 其用为治疗有效物质。 13﹒根据申请专利范围第1项之中式I唎 二氮杂衍生物或其药学上可接受之酸加 成盐,其用为抗高血压剂。 14﹒一种制造申请专利范围第1项中之式I 唎二氮杂衍生物或其药学上可接受之 酸加成盐之方法,该方法包括:(a)将 下通式化合物;(其中R^1及R^2具上 述申请专利范围第1项之意义,R^3表 氢或基)在酸介质中催化氢化及将生成 之式I化合物之非药学上可接受酸加成盐 转变为式I化合物,或(b)为制造式I 化合物其R^1B/或R^2表氢者,以酸 及/或硷处理式I化合物中R1^及/或 R^2表C1─C10烷基者,及/或( c)若需要,将非对映立体异构消旋物之 混合物分离为非对映立体异构消旋物或光 学上纯非对映立体异构物,及/或(d) 若需要,将所获消旋物解析为光学对映物 及;(e)若需要,将所获式I化合物转 变为药学可接受盐,或将所获式I化合物 之药学可接受酸加成盐转变为式I化合物 。 15﹒一种药物,含申请专利范围第1项中之式 I唎二氮杂衍生物或其药学上可接 受之酸加成盐及治疗上惰性之赋形剂。 16﹒一种抗高血压剂,含申请专利范围第1项 中之式I唎二氮杂衍生物或其药学 上可接受之酸加成盐及治疗上惰性之赋形 剂。 17﹒根据申请专利范工第1项中之式I唎 二氮杂衍生物或其药学上可接受之酸加 成盐,其系根据申请专利范围第14项之 方法或藉其明显化学相当法制造。 |
