发明名称 具有抗溃疡活性之苯骈咪唑衍生物
摘要
申请公布号 TW123133 申请公布日期 1989.11.21
申请号 TW076106697 申请日期 1987.11.05
申请人 卫材股份有限公司 发明人 下村直之;上田教博;左右田茂;田上克也;冲田真;宫泽修平;野本诚一郎
分类号 C07D401/12;C07D401/14;C07D417/14 主分类号 C07D401/12
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒如下式苯骈咪唑衍生物及其制药容许盐式 中R1及R2可相同或相异,各为氢,C 1─6烷基,C1─6烷氧基,卤化C1 ─6烷基,C1─6烷氧羰基或羧基或卤 素,X为─NH─Z为:如下式基─O( CH2)p─O─R4式中p为1-3之 整数,R4为氢,C1─6烷基,芳基或 芳烷基,式中q为1-3之整数,R5为 卤素,烷氧羰基,芳基或杂芳基,式中r 及s各为1-5之整数,R6为氢或C1 ─6烷基,式中t为0-2之整数,A为 如下式基(其中B为─NH─,─O─或 ─S─),C1─6烷基,烷氧羰甲基, 啶基,喃基,或如下式基:(其中R 7为氢,C1─6烷基,C1─6烷氧基 或卤素,W为0或1,式中R8为乙醯氧 基或C1─6烷基,或式中R9为氢,C 1─6烷基或芳基;n为0-2之整数, m为2-10之整数,J及K可相同或相 异,各为氢或C1─6烷基,但若Z为如 中R9呈C1─6烷基之基时,m为3- 10之整数。 2﹒一种制药组成物,内含药理有效量如申请 专利范围第1项之通式之苯骈咪唑衍生物 或其药理容许盐及药理容许载体。 3﹒依申请专利范围第1项之化合物,其中Z 为1,2,3,4,5或9。 4﹒依申请专利范围第3项之化合物,其中Z 为基1,2或9。 5﹒依申请专利范围第4项之化合物,其中Z 为基9,R1为氢或C1─6烷基,R2 为氢。 6﹒依申请专利范围第1项之化合物,其中X 为氮,K为氢,n为1,Z为─OR9, R1及r2均为氢,或R1为5─C1─ 6烷基,5─卤C1─6烷基或5─C1 ─6烷氧基而R2为氢,J为氢或甲基, m为3-10,R9为C1─6烷基。 7﹒依申请专利范围第6项之化合物,其中R 1及R2均为氢,J为甲基,m为3,R 9为甲基。 8﹒依申请专利范围第6项之化合物,其中R 1及R2均为氢,J为氢,m为3,R9 为甲基。 9﹒依申请专利范围第6项之化合物,其中R 1及R2均为氢,J为甲基,m为2,R 9为基。 10﹒依申请专利范围第1项之化合物,其中X 为氮,n为1,Z为─O(CH2)p─ OR4,R1及R2均为氢或R1'为5 ─C1─6烷基,5─卤C1─6烷基或 5─C1─6烷氧基而R2为氢,m为2 或3,p为2或3,R4为甲基或基, K为氢。 11﹒依申请专利范围第10项之化合物,其中 R1为甲氧基,R2为氢,J为甲基,m 为2,p为2,R4为甲基。 12﹒依申请专利范围第2项之制药组成物,其 中化合物为2─[4─(3─甲氧丙氧基 )─3─甲基啶─2─基]甲亚磺醯基 ─1H─苯骈咪唑之钠盐。 13﹒依申请专利范围第2项之制药组成物,其 中每一剂量含0﹒1-100克如申请专 利范围第1项之该化合物。
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