| 主权项 |
1﹒如下式衍生物或其酯,或此等之盐( 式中Z为胺基,R为其中R^3为甲基, z基或氟甲基,R^4为氢原子,或甲基 ,R^5及R^6可相同或相异,各为氢原 子或甲基,乙基,n为O或1。 2﹒如式衍生物或其酯,或此等之盐之制 法,(式中Z为胺基,R为其中R^3为 甲基,乙基或氟甲基,R^4为氢原子, 或甲基,R^5及R^6可相同或相异,各 为氢原子或甲基,乙基,n为O或1,此 制法乃包括(式中X为卤素原子,Y为氢 原子其,Z同上。)与如下式化合物R─ H(Ⅲ)(式中R同上)在惰性溶剂中, 于10─180℃反应10分-24小时 ,而得如上式(l)之化合物或其酯,或 (ii)令如下式化合物(式中Y'为低 烷基,R,X及Z同上)在情性溶剂中, 有硷之存在下,于─20-150℃反应 ,而得如上式(l)之化合物之酯,(v )令如下式酯(式中R,X及Y同上)与 氨在惰性溶剂中,于50-150℃反应 I-50小时,而得如上式(I)之化合 物或其酯,或(iii)令如下式化合物 (式中Y'R及Z同上)在酸或硷之存在 下或不存在下,于0-150℃与水接触 来加水分解,以制造如上式(l)之化合 物,或(vi)令如下式羧酸或其反应性 衍生物其中W'为氢原子或胺基保护基, R^3,R^4,R^5,Y及n同上,但 至少Z'为被保护胺基,或W'为胺基保护 基),在酸或硷之存在下或不存在下,于 0-1─50℃与水接触,或无水溶剂中 ,于0-1─50℃与酸接触,或在惰性 溶剂中,于─50-60℃还原,藉此去 除胺基之保护基,以制造如上式(l)之 化合物或其酯,或(iv)令如下式─ 胺基丙烯酸酯(式中R及Z同上),在0 -180℃,与醇类或其反应性衍生物反 应,而得如上式(l)之化合物之酯,然 后(vii)必要时,令如下式衍生 物或其酯(式中R及Z同上)在惰性溶剂 中,于10-150℃,用酸,盐酸或金 属盐处理,而得如上式(l)之化合物或 其酯之盐。 |
