| 主权项 |
1﹒通式(A)所示之新颖化合物式中,X和 Y示醯羟基保护基或一起形成保护3'及 5'位置之单一个亚异丙基,W示合氧基 而Z为卤基;或W和Z一起示在通式(A )化合物之2或2'位置间的─O─链结 而X与Y一起形成亚异丙基或Z是有机磺 醯氧基,W为合氧基而X和Y各别示苯醯 保护基;或Z示氢,W示为合氧基,Y为 有机磺醯氧基而X为苯醯保护基。 2﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,式 中X和Y为醯羟基保护基而Z为溴基。 3﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,式 中X和Y一起形成亚异丙基而W和Z一起 形成通式(A)化合物之2和2'一位置 间的─O─链结。 4﹒通式(I)所示化合物其系供用于合成日 多富啶(zidovudine)。 5﹒通式(II)所示化合物:其系供用于合 成日多富啶。 6﹒通式(III)所示化合物:(式中,R ^1为甲基,而R^2,R^3,和R^4各 别示苯醯保护基)其系供用于合成日多富 啶。 7﹒通式(IV)所示化合物:(式中,R^ 2,R^3和R^4如申请专利范围第6项 中定义,而R^5示乙醯基)其系供用于 合成日多富啶。 8﹒通式(VI)所示化合物:(式中,R^ 2,R^3和R^4如申请专利范围第6项 中所定义)其系供用于合成日多富啶。 9﹒通式(VII)所示化合物:(式中,A 和B各别示苯醯基保护基或一起形成保护 3'及5'位置之亚异丙基)其系供用于合 成日多富啶。 10﹒通式(VI)所示化合物:(式中,A和 B如申请专利范围第9项中所定义而L示 有机磺醯氧基离去基)其系供用于合成日 多富啶。 11﹒通式(IX)所示化合物:(式中,A^ 1和B^2为醯羟保护基者或可示氢原子 而M为乡硷基)其系供合成日多富啶。 12﹒通式(X)所示化合物:(式中,A^2 和B^2为醯羟保护基或一起形成亚异丙 基保护基其系供合成日多富啶13﹒上通 式(IX)化合之制法(式中,A^3和 B^3为醯羟保护基,而M为卤基)其包 括使用能够以可还原的卤基M取代离去基 L之试剂处理通式(VIII)化合物: (式中,A^3和B^3如前所定义而L示 有机磺醯氧基离去基),且在以前述试剂 处理前或处理后,任意以其他前述基团取 代所述保护基或移除保护基B。 14﹒通式(IX)化合物之制法:(式中,A ^3和B^3如申请专利范围第13项中所 定义)其包括使用醯基卤处理通式(VI I)化合物:(式中,A和B一起形成亚 异丙基保护基)15﹒通式(XI)化合 物之制法(式中,A^2示氢原子或醯羟 基保护基),其包括还原通式(IX)化 合物(式中,A^3和B^3如申请专利范 围第13项中所定义),且其包括移除任 何单一的3'─保护基以及任意地移除任 何5'─羟基保护基或其他羟基保护基取 代任何前述5'─羟基保护基,前述移除 或取代系于所述还原之前或之后之进行。 16﹒由D─木醛糖制造日多富啶的方法,其涉 及(a)使用甲基化剂处理如申请专利范 围第4项所定义之通式(I)所示D─木 醛糖而形成如申请专利范围第5项所定义 之通式(II)化合物;(h)使用苯醯 化剂处理如申请专利范围第5项所定义通 式(II)化合物而形成如申请专利范围 第6项所定义之通式(III)化合物; (c)乙酯化如申请专利范固第6项所定 义之通式(III)化合物而形成如申请 专利范围第7项所定义之通式(IV)化 合物;(d)如申请专利范围第7项所定 义之通式(IV)化合物与通式(V)所 示之胸线嘧啶衍生物反应:(式中,R^ 6和R^7示羟基保护基),且随后移除 前述之保护基而形成如申请专利范围第8 项中所定义之通式(VT)化合物(e) 或者使用试剂或在可使前述化合物之木 喃糖基(xylofuranosyl) 部份的2'─羟基位置去保护以及任意的 以保护该部份之3'及5'位置之亚异丙基 团取代所述之苯醯基保护基团R^2及R ^3的条件下处理通式(VI)化合物而 形成如申请专利范围第9项所定义之通式 (VII)化合物。(f)使用可在通式 (VII)之2'─羟基上引入一有机矿 醯氧基离去基之试剂处理通式(VII) 化合物形成如申请专利范围第10项所定 义之化合物(VIII);(6)使用能够以可还原之卤基M取 代离去基L 之试剂处理通式(VIII)化合物,以 及任意地移除保护基3'或5'或者以其他 所述基团取代所述保护基(在以所述试剂 处理之前或之后),而形成如申请专利范 围第11项定义之通式(IX)化合物; 前述通式(IX)化合物系直接地或经由 如申请专利范围第12项所定义之通式( X)中间体形成;(h)还原如申请专利 范围第11项中所定义之通式(IX)化 合物,其包括移除任何单一的3'─保护 基团及任意地移除任何的5'─羟基保护 基团,或者以其他羟基保护基团取代任何 的所述5─羟基保护基团,所述移除或取 代系在所述还原之前或之后进行,而形成 通式(IX)化合物:式中,A^2示氢 或羟基保护基;(i)如上所定义之通式 (XI)化合物与可在该化合物之木喃 糖基部份之3'─羟基位置上引入一有机 磺醯氧基离去基的试剂反应而形成通式( XII)化合物:(式中,A^2系如前 所定义而Q为有机磺醯氧基离去基;(j )如上定义之通式(XII)化合物与无 机的叠氮化物反应而形成通式(XIII )化合物(式中,A^2系如上所定义) ;以及(k)随后去保护通式(XIII )化合物而形成日多富啶。 17﹒日多富啶之制法,其涉及;(a)还原如 申请专利范围第11项所定义之通式(I X)化合物而形成如申请专利范围第15 项所定义之通式(XI)化合物;(b) 引入一有机磺醯氧基离去基至如上定义之 通式(XI)化合物上而形成如申请专利 第16(i)项所定义之通式(XII) 化合物;以及(C)随后叠氮化及去保护 如上所定义之通式(XII)化合物而得 日多富啶。 18﹒日多富啶之制法,其涉及:(a)叠氮化 如申请专利第16(i)项所定义之通式 (XII)化合物(式中,A^2为苯醯 基);以及(b)随后移除前述苯醯基而 得日多富啶。 |
