发明名称 DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA. PROCESOS DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
摘要 Procesos de obtencion y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) en el cual R1 es (1) alquilo inferior sustituido opcionalmente por halogeno, cicloalquilo (inferior), alcoxi inferior, hidroxi, hidroxi protegido, cicloalquiloxi (inferior), ariloxi, hidroxiimino, carbamoiloxi sustituido opcionalmente por alquilo inferior, heterociclilo sustituido o no sustituido (donde dicho alcoxi inferior está sustituido opcionalmente por cicloalquilo (inferior), arilo sustituido o no sustituido heteroarilo sustituido o no sustituido), (2) alquenilo inferior sustituido opcionalmente por ciano o carbamoílo sustituido opcionalmente por arilo que puede poseer halogeno, (3) cicloalquilo (inferior), (4) acilo, (5) cian, (6) arilo sustituido no sustituido, o (7) heteroarilo sustituido o no sustituido; R2 es R5 o -(A1)p-X-A2-R5, donde p es 0 o 1 A1 es alquileno C1-2 o -CH=CH- A2 es un grupo heterocíclico divalente, o (CH2)n- o -(CH=CH)m- [donde n es un entero que puede oscilar de 1 a 6 y m es un entero que puede oscilar de 1 a 3]; X es un enlace simple, -CH2- u -O-, y R5 es hidroxi, hidroxi protegido, ciano, acilo, carboxi, carboxi protegido, hidroxiimino-alquilo (inferior), o-CONR6R7 [donde R6 es H o alquilo inferior, y R7 es H o -(C2)q-Y-R8 (donde q es 0, 1, 2 o 3, Y es un enlace, -O-, o -CH(R9)-CH2-(donde R9 es alquilo inferior, carboxi o carboxi protegido), y R8 es (1) alquilo, inferior, (2) arilo sustituido o no sustituido, (3) heteroarilo sustituido o no sustituido, (4) heterociclilo sustituido o no sustituido, o (5) cicloalquilo (inferior) sustituido o no sustituido), o de manera alternativa R6 y R7, junto con el átomo de N al que se encuentran nidos, representan un grupo azaheterociclilo sustituido o no sustituido]; R3 es (1) arilo sustituido o no sustituido, (2) heteroarilo sustituido o no sustituido, (3) heterociclilo sustituido o no sustituido, (4) cicloalquilo (inferior), o (5) alquilo inferior sustituido opcionalmente por (a) cicloalquilo (inferior), (b) heterociclilo sustituido o no sustituido, (c) arilo sustituido o no sustituido, o (d) heteroarilo sustituido o no sustituido; y R4 es alquilo inferior; o una sal aceptable para uso farmacéutico de los mismos, o profármaco de los mismos.
申请公布号 AR053306(A1) 申请公布日期 2007.05.02
申请号 AR2005P102779 申请日期 2005.07.04
申请人 ASTELLAS PHARMA INC. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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