3-吡咯烷基硫代-1-氮杂双环[3，2，0]庚-2-烯-2-甲酸化合物及其制备方法

摘要

具有下式的新型3-吡咯烷基硫代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸化合物，其药物适用盐，以及这类化合物和其盐的制备方法。这类物质特别对许多病原微生物具有高活性，可用作抗菌剂，治疗人类与动物的感染性疾病。式中R¹是羧基或被保护羧基，R²是被护或未被护的羟基(低级)烷基，R³是氢或低级烷基，R⁴是被保护或未被保护的脲基(低级)烷基，R⁵是氢、亚氨基代低级链烷酰基或亚氨基保护基，A是低级亚烷基。

主权项

1、一种制备下式化合物及其盐的方法：式中R¹是羧基或被护羧基，R²是羟基(低级)烷基或被护羟基(低级)烷基，R³是氢或低级烷基，R⁴是被护或未被护的脲基(低级)烷基，R⁵是氢、亚氨基代低级链烷酰基或亚氨基保护基，A是低级亚烷基，其中包括：(a)使下式化合物：式中R¹、R²和R³各定义如上，或其氧代基团上的反应性衍生物或其盐，与下式化合物：式中R⁴、R⁵和A各定义如上，或其盐反应以便生成下式化合物：式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和A各定义如上，或其盐，和(b)使下式化合物：式中R²、R³、R⁴、R⁵和A各定义如上，而且R¹_a是被护羧基，或其盐在R¹_a上的羧基保护基经受消去反应，生成下式化合物：式中R²、R³、R⁴、R⁵和A各定义如上，或其盐，以及(c)使下式化合物：式中R¹、R²、R³、R⁴和A各定义如上，而且R⁵是亚氨基保护基，或其盐在R⁵_a上的亚氨基保护基经受消去反应生成下式化合物：式中R¹、R²、R³、R⁴和A各定义如上，或其盐，和(d)使下式化合物：式中R¹、R³、R⁴、R⁵和A各定义如上，而且R²是被护羟基(低级)烷基，或其盐在R²_a上的羟基保护基经受消去反应，生成下式化合物：式中R¹、R³、R⁴、R⁵和A各定义如上，而且R²_b是羟基(低级)级)烷基，或其盐，以及(e)使下式化合物：式中R¹、R²、R³、R⁴和A各定义如上，或其盐与亚氨基代低级链烷酰化剂反应，生成下式化合物：式中R¹、R²、R³、R⁴和A各定义如上，而且R⁵_b是亚氨基代低级链烷酰基，或其盐。