A STEREOCONSERVATIVE SYNTHESIS OF 1-SUBSTITUTED (S)- AND (R)-2-AMINOMETHYLPYRROLIDINES AND INTERMEDIATES THERETO.

摘要

Procédé stéréoconservateur pour la préparation d'un isomère (R) ou (S) du composé de formule (I) ayant une pureté optique d'au moins 95 %, où R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur saturé ou insaturé, un groupe cycloalkyle, ou un groupe (CH2)mPh, où m est 0-3 et Ph est un groupe phényle substitué ou non substitué, comprenant 1) O,N-dialkylation directement ou par étapes, de (R)- ou (S)-proline; 2) aminolyse, 3) réduction jusqu'à formation de l'isomère (R) ou (S) du composé de la formule (I), ainsi que de nouveaux intermédiaires (II) et (III) sous une forme optiquement active obtenue par les étapes de réaction précitées et où R2 a la même notation que R1 ci-dessus.