二苯甲氧乙基哌嗪衍生物，其制备方法以及含此衍生物的药物组合物

摘要

本发明涉及下式的可抗组胺但无镇静作用的二苯甲氧乙基哌嗪衍生物，其制备方法，以及含此衍生物的药物组合物。

主权项

1、通式Ⅱ的二苯甲氧乙基哌嗪衍生物的制备方法： 其中R₁-R₄独立地代表氢，囟素，低碳烷基，低碳烷氧基或三氟甲基；n为1-6的整数(包括1和6)；R₅和R₆与其连接氮原子形成取代的或未取代的5或6元杂环基，可选自如下基团：琥珀酰亚氨基，4-苯基琥珀酰亚氨基，苯二甲酰亚氨基，萘二甲酰亚氨基，2-氧苯并咪唑啉基，3-苄基-2-氧苯并咪唑啉基，1，2，3，4-四氢-2，4-二氧喹唑啉基，3，4-二氢-4-氧喹唑啉基，3，4-二氢-4-氧-2-甲基喹唑啉基，3，7-二氢-1，3-二甲基-2，6-二氧-1H-嘌呤基和3，7-二氢-3，7-二甲基-2，6-二氧-1H-嘌呤基；该方法是将式Ⅲ的衍生物与过量的式Ⅳ的二苯甲氧乙基哌嗪于适宜的溶剂如甲基，二甲苯或甲乙酮中回流反应： 其中n，R₁-R₆如上述，X为囟素或甲苯磺酰基，并在必要时将制得的衍生物转化成其酸加成盐。