| 主权项 |
1.一种具有化学通式(I)之3,4-二芳恶唑酮衍生物: 其中: R为: -具有1至6个碳原子之低级烷基,或 --NH2基, A为: -苯基环,或 -啶环, R'为: -氢原子,或 -具有1至6个碳原子之低级烷基; X1.X2和X3独立地为: -氢原子, -卤族原子, -三氟甲基基团, -具有1至6个碳原子之低级烷基, -具有1至6个碳原子之低级O-烷基基团, -具有1至6个碳原子之低级S-烷基基团, --NR1R2基,R1和R2独立地为氢原子或具有1至6个碳原 子之低级烷基基团, --NO2基, --CN基, --COOR3基,R3为氢原子或具有1至6个碳原子之低级烷 基基团, -苯基环 或其中二者可共同形成一个次甲二氧基。2.如申 请专利范围第1项之衍生物,其中R为甲基或-NH2基。 3.如申请专利范围第1项之衍生物,其中A为苯基。4. 如申请专利范围第1项之衍生物,其中X1为氟原子、 氯原子或甲基,而X2为氢原子或氯原子及X3为氢原 子。5.如申请专利范围第1项之衍生物,其中R'为氢 原子。6.如申请专利范围第1项之衍生物,其系择自 于下列群中: 3-(3,4-二氯苯基)-4-(4-甲烷硫醯苯基)-3H-恶唑-2-酮 ; 3-(3-氯-4-甲苯基)-4-(4-甲烷硫醯苯基)-3H-恶唑-2-酮 3-(3-氯-4-氟苯基)-4-(4-甲烷硫醯苯基)-3H-恶唑-2-酮 4-[3-(3,4-二氯苯基)-2-氧-2,3-二氢-恶唑-4-]-苯磺胺 4-[3-(3-氯苯基)-2-氧-2,3-二氢-恶唑-4-]-苯磺胺 ; 4-[3-(4-氯苯基)-2-氧-2,3-二氢-恶唑-4-]-苯磺胺 4-[3-(3-氟苯基)-2-氧-2,3-二氢-恶唑-4-]-苯磺胺7.一种 制备如申请专利范围第1项之具有化学式(I)的化合 物之方法,其包含具有化学式(V)之胺基甲酸酯之环 化反应 化学式(V) 其中A、X1.X2.X3和R'系如申请专利范围中第1项所定 义,而R为具有1至6碳原子之低级烷基或-NHC(CH3)3 基,当R为具有1至6碳原子之低级烷基或-NHC(CH3)3基 时,该环化反应系于三氟乙酸回流中加热而予以进 行者,或当R为具有1至6碳原子之低级烷基基团时, 该环化反应系于一择自于包括一溶剂及一酸之群 中的介质中加热来进行者。8.一种具有抗炎性和 止痛活性之药学组成物,其具有包含一药学有效量 之一如申请专利范围第1项之具有化学式(I)的化合 物,加于药学可接受之赋形剂、载色剂或载剂内。 9.一种具有抗癌症、抗神经退化、抗中风、抗癫 痫和抗早产活性之药学组成物,其包含一药学有效 量之一如申请专利范围第1项之具有化学式(I)之化 合物,加入药学可接受之赋形剂、载色剂或载剂内 。10.如申请专利范围第8或9项之药学组成物,其为 含1mg至1000mg剂量之胶囊或药片。11.如申请专利范 围第10项之药学组成物,其为含0.1mg至500mg剂量之胶 囊或药片。 |
