| 主权项 |
1﹒制备式(I)之化合物的方法式(I)中R1为 COOR5.CONHR5.氰基、5一四氮二 烯伍圜或R6而R5为氢或C1─8烷基,R6 为苯或(可被卤表、C1─6烷基、C1─6 烷氧基、羟基、苯甲氧基、硝基、三氟甲基、羧 基、C1─4烷亚磺醯基C1─4烷磺醯基,N (R5)2。NHCOR5或SR5单独或多元 取代者 );当R1为COOR5.CONHR 5.氰基或5一四氮二烯伍圜时,R2为R6或 ─CH─CH─R6,而P1,为R6时,R2 为─CH=CH─R6;R3为氢、C1─6烷 基或卤素;以上各式化合物之亦属之,但设若 :(I)当R3为氢,R4为氢或甲基,R1为 COOR5或CONHR5,而R5为氢、甲基 或乙基时,则R2不为苯。(II)当R3及R 1皆为氢,R1为C─OOR5,而R5为甲基 时,则R2不为2一甲基苯基或4一甲氧苯基。 (III)当R3及R4皆为氢,R1为C─O OR5,而R5为乙基时,则R2不为3,4一 二甲氧苯基。(IV)当R3及R4皆为氢,R 1为苯基或4一甲氧苯基时:则R2不为苯乙烯 基或4一甲氧苯乙烯基。本制备方法包含:(a )令如下式之化合物式中X为卤素;与硷淤0℃ 至110℃间之温度,于一有机溶剂内起反应, 以得式(I)之化合物,其中R2为R6,﹒R 3为氢,R4为氢,烷基或卤素。其后,可将C ─OOR5基元转化成另一R1取代基,或将一 种以上取代基引入R6基元中与酸于0℃至11 0℃间之温度,于一有机溶剂内起反应,以得式 I)之化合物,其中,R2为R6或一CH=C B一R6,R3为氢、烷基或卤素,R4为氢、 烷基或卤素。其后,可将COOR5基元转化成 另一R1取代基,或将一种以上取代基引入R6 基元中。(c)令式R6CHO所示之一种醯与 如下式之喃酮作用, 于0℃至110℃间之 温度,于一有机溶剂内起反应以得式(I)所示 之化合物,式中,R1为COOR5或R6R2 为一CHCH一R6,R3为氢、烷基、卤素、 羟基或一OCH2R6R4为氢、烷基或卤素。 其后,可将COOR5基元转化成另一R1取代 基,或将一种以上取代基引入R6基元中。(d )令如下式之化合物与酸于0℃至110℃间之 温度,于一有机溶剂内起反应,以得式(I)之 化合物,其中,R2为R6,R3为氢、卤素或 羟基,R4为氢、烷基或卤素。其后,可将CO OR5基元转化成为另一R1取代基,或将一种 以上取代基,引入R6基元中。 2﹒依照请求专利部份第1项,制备化合物之一种方 法,其中R1为COOR5.CONHR5.氰 基、5一四氨二烯伍圜或R6;当R1为COO R5.C─ONHR5.氰基或5一四氮二烯伍 圜基时,R2为R6或一CHCH一R6R6均 为苯或其经取代者。 3﹒依照请求专利部份第1项之一种方法,系用于制 备或(I)化合物,其中R1为COOR5.C ONHR5,或5一四氮二烯伍圜,R2为苯或 其经取代者,R3为氢,R4为氢或卤素。 4﹒依照请求专利部份第1项之一种方法,系用于制 备式(I)化合物,其中R1为COOR5.C ONHR5.或5一四氮二烯伍圜,R2为一C HCH─R6。,而R6为苯或其经取代者,R 3为氢,R4为氢或卤素。 5﹒依照请求专利部份第1项之一种方法,系用于制 备式(I)化合物,其中R1为苯或其经取代﹒ 者,R2为一CHCH一R6,而R6为苯或其 经取代者﹒,R3为氢,R4为氢或卤素。 6﹒依照请求专利部份第1项之一种方法,系用于制 备式(I)化合物,其中,R1为COOR5. R2为苯或其经取代者R3为氢,R4为卤素。 |
