| 主权项 |
1﹒制造具有下列通式之互变异构物及其药物可接 受 酸加成盐之方法:式中R和R1中之一为H,另 一则为N(R2)2;此处每一R2为烯丙基、 甲基、乙基、或正丙基。此方法之特点为:将具 下列构造式之互变异构物:(式中R和R1之一 为H,另一为N(R2)2,此处二个R2为H )于金属氢化物还原剂存在下与醯反应,或者与 烷基卤或酐反应,继以还原。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,在其中R 1为正丙基。 3﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造d1─5 一二(正丙基)氨基─4,516,7─四氢─ 2H─唑和dl─5─二(正丙基)氨基─4 ,5,6,7─四氢─1H─唑互变异构物之 方法,其特点为使d1─5─氨基─4,5,6 ,7─四氢─1H─唑及dl─5─氨基─4 ,5,6,7─四氢─2H─唑与丙醛和氰基 氢硼化钠反应。 4﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造d1─6 ─(二正丙基)氨基─4,5,6,7─四氢─ 1H唑和dl─6─二(正丙基)氨基─4, 5,6,7─四氢─2H─唑互变异构物之方 法,其特点为使d1─6─氨基─4,5,6, 7─四氢─1H─唑及dl─6─氨基─4, 5,6,7─四氢─2H─唑与丙醛和氰基氢 硼化钠反应。 5﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造dl─5 ─二甲基氨基─4,5,6,7─四氢─1H─ 唑和dl─5─二甲基氨基─4,5,6,7 ─四氢─2H─唑互变异构物之方法,其特点 为使d1─5─氨基─4,5,6,7─四氢─ 1H─唑及d1─5─氨基─4,5,6,7 ─四氢─2H─唑与福马林和氰基氢硼化钠反 应。 6﹒制造具有下列通式之中间体互变异构物之方法 ( 式中R和R1之一为H,另一为N(R2)2或 NH─CO─R3;每一R2为H;R3为甲基 、乙基、或正丙基),该方法之特点为(A)使 下式化合物(式中R8如上述所定),于相互惰 性溶剂中与水合反应,生成构造式IA和II A(式中R1为H,R为NH─CO─R3)之 化合物;随意继以水解反应,生成构造式IA和 IIA(式中R1为H,R为N(R2)2,此 处R2为H)之化合物;或者(B)使不式化合 物于相互惰性溶剂中与还原性氨化剂反应,生成 构造式IA和TIA(式中R为H,R1为N( R2)2,此处R2为H)之化合物。 7﹒根据上述请求专利部份第6项用以制造中间体 互 变异机物d1─5─氨基─4,5,6,7─四 氢─1H─唑和d1─5─氨基─4,5,6 ,7─四氢─2H─唑之方法其特点为使4─ 乙醯氨基─2─二甲基氨基次甲基环己酮与水合 反应,继与盐酸反应。 8﹒根据上述请求专利部份第6项用以制造中间体 互 变异构物d1─6─氨基─4,5,6,7─四 氢─1H─唑和dl─6─氨基─4,5,6 ,7─四氢─2H─唑之方法,其特点为使d l─6─氧基─4,5,6,7─四氢─1H─ 唑及dl─6─氧基─4,5,6,7─四氢 ─2H─唑和醋酸铵、甲醇、和氰基氢硼化钠 反应。 9﹒制造具有下列通式之中间体互变异构物之方法 式 中R5为(C1─C3)烷基或苯甲基,该方法 之特点为使具有下列构造式之化合物:(式中R 5如上述所定)与水合反应。 10﹒制造下式之中间体互变异构物之方法:该方法 之 特点为使下式之化合物:(式中R5为(C1─ C3)烷基或苯甲基)与酸进行水解。 |
