抗病毒的天冬氨酸蛋白酶底物等排物的醚

摘要

新的式I抗逆病毒化合物或其盐，其中R₁是酰基基团低级烷氧基-低级链烷酰基，其中的低级烷氧基基团是未取代的或被卤素，苯基、低级烷氧基或是取代或未取代的杂环基所取代；未取代的或由所述取代或未取代的杂环基之一取代的低级链烷酰基；被杂环基或杂环基-低级烷基取代的芳基羰基或杂环羰基；被羟基或低级烷基取代的苯基-低级链烷酰基；或芳基磺酰基；氨基酸残基如说明书中定义；R₂和R₃各自是未取代的或取代的环己基、环己烯基、苯基、萘基或四氢萘基；R₄是低级烷基、环己基或苯基；R₅是低级烷基，以及n是1或2。

主权项

1.式(I)化合物或其盐，其条件是存在至少一个成盐基团，其中R₁是选自下述的酰基基团：低级烷氧基-低级链烷酰基(包括低 级烷氧羰基)，其中的低级烷氧基基团是未取代的或是被一个或多个 各自独立地选自卤素、苯基和低级烷氧基的取代基所取代，或是被 选自未取代的或被一个或多个各自独立地选自氧代、羟基、氨基 低级烷基、低级烷氧羰基和苯基-低级烷氧羰基的基团所取代的哌 啶基、吡咯烷基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、噻唑烷基、噻唑基、 吲哚基或4H-1-苯并吡喃基；低级链烷酰基，它是未取代的或是被哌 啶基、吡咯烷基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、噻唑烷基、噻唑基、 吲哚基、4H-1-苯并吡喃基、哌啶氧基、吡咯烷氧基、四氢吡喃氧 基、四氢呋喃氧基、噻唑烷氧基、噻唑氧基、吲哚氧基或4H-1-苯 并吡喃氧基取代，在各种情况下上述取代基团是未取代的或是由一 个或多个各自独立地选自氧代、羟基、氨基、低级烷基、低级烷氧 羰基和苯基-低级烷氧羰基的取代基所取代；芳基羰基或由杂环基或 杂环基-低级烷基取代的杂环基羰基；被羟基或低级烷基取代的苯基 -低级链烷酰基；以及芳基磺酰基； 通过羰基键链的氨基酸残基，氨基酸选自：甘氨酸、丙氨酸、3- 氨基丙酸、2-氨基丁酸、3-氨基丁酸、4-氨基丁酸、3-氨基戊酸、 4-氨基戊酸、5-氨基戊酸、3-氨基己酸、4-氨基己酸、5-氨基己酸、 缬氨酸、正缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、正亮氨酸、丝氨酸、高丝 氨酸、苏氨酸、蛋氨酸、半胱氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、4-氨基苯 基丙氨酸、4-氯苯基丙氨酸、4-羧基苯基丙氨酸、β-苯基丝氨酸、 苯基甘氨酸、α-萘基丙氨酸、环己基丙氨酸、环己基甘氨酸、色 氨酸、天冬氨酸、β-苯基-低级烷基天冬氨酸、天冬酰胺、氨基丙 二酸、氨基丙二酸单酰胺、谷氨酸、γ-苯基-低级烷基谷氨酸、谷 氨酰胺、组氨酸、精氨酸、赖氨酸、δ-羟基赖氨酸、鸟氨酸、α、 γ-二氨基丁酸和α、β-二氨基丙酸； 或者，通过羰基连接的后提及的氨基酸之一的残基，该残基在氨 基的氮原子被前文提及的酰基基团之一N-酰化， R₂和R₃各自独立地是环己基、环己烯基、苯基、萘基或四氢萘 基，这些基团是未取代的或被一个或多个各自独立地选自下述的基 团所取代：低级烷基、苯基、氰基苯基、苯基-低级烷基、卤素、卤 代-低级烷基、氰基、羟基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、其中 吡啶基通过环碳原子键连的吡啶基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级 烷氧基、低级烷氧羰基-低级烷氧基、羧基-低级烷氧基、至少含有 两个碳原子，且羟基不连在1-位的羟基-低级烷氧基、氨基甲酰基- 低级烷氧基、氰基-低级烷氧基、低级亚烷基二氧基，以及未取代的 或在其苯基上有一个或多个各自独立地选自卤素的取代基取代的苯 基-低级烷磺酰基， R₄是低级烷基、环己基或苯基， R₅是低级烷基，和 n是1或2。