发明名称 芳氧基苯丙胺及其制备与应用
摘要 新颖之芳氧基苯丙胺具有下列分子式:□ (Ⅰ)其中 R1为C3-7一环烷基,C1-10一烷基,或烯基,其可为直链,支链或环状,以C1-4烷氧基,芳氧基或环烷基或环烷基烷基取代或未取代;且 R2为3,4-亚甲基二氧苯基,芳基或杂芳基,其可任意以一或多个氰基、卤素,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烯基,三氟甲基,C3-5-次烷基,芳氧基或芳烷氧基取代及其与一种医药上可接受之酸所形成之。该新颖化合物在治疗缺氧症,偏头痛,局部缺血及癫痫症很有用。※本案已于1987年12月
申请公布号 TW150249 申请公布日期 1991.01.21
申请号 TW077107827 申请日期 1988.11.10
申请人 诺佛.侬迪克股份有限公司 发明人 巴雷.杰可森;佐根.德瑞泽
分类号 A61K 主分类号 A61K
代理机构 代理人 林镒珠 台北巿长安东路二段一一二号九楼
主权项 1﹒具有一般分子式I之芳氧苯丙胺类化合物其中R1为C3─6—烷基,或烯基,其可为直链、支链或环状,以C1─4烷氧基、苯氨基或环烷基或环烷基烷基加以取代或不加取代;且n2为3,4-亚甲基二氧基苯基,选择性以氰基、C1─6-烷基、C1─6-烷氧基、三氟甲基、C3─5-次烷基所取代之苯基;及其与-种医药上可接受酸之盐。2﹒根据上述申请专利范围第1项之化合物,其为氮-丁基-氮-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺。3﹒根据上述申请专利范围第1项之化合物,其为氮-环丙基甲基-氮-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺。4﹒根据上述申请专利范出第1项之化合物,其为氮-丁基-氮-甲基-3-苯基-3-(5,6,7,8—四氢-2-氧基)丙胺。5﹒根据上述申请专利范围第1项之化合物,其为氮-丁基-3-(5-氢化氧基)氮-甲基-3-苯基丙胺。6﹒根据上述申请专利范围第1项之化合物,其为氮-环丙基-氮-甲基-3-苯基-3-(3-三氟甲基苯氧基)丙胺。7﹒一种制备申请专利范围第1项所述之化合物之方法,其特征为:(a)将具有-般分子式Ⅱ之化合物其中R2如上述定义,与具有一般分子式R1-X之化合物反应,其中X为-种脱离基例如卤素,且R1具有如上之定义。8﹒一种医药用组合物,其适用于防止哺乳类(包括人类)之脑细胞钙过量,包括定量之申请专利范围第1项所述之化合物,其与一种医药上可接受之载体或稀释剂并用,可抑制钙摄入至脑细胞。9﹒根据上述申请专利范围第8项之一种医药用组合物,其中其为一种口服剂量单位形式,包含1—1OOmg特效化合物。
地址 丹麦