脑血流增加剂

摘要

一种脑血流增加剂组成物，包含有效量之至少一种如下通式之二氢啶衍生物或其酸加成作有效成分，□式中R1，R2及R3为相同或相异，各自代表烷基，环烷基或烷氧基烷基；R4及R5为相同或相异，各自代表氢原子，卤素，硝基，卤化烷基，烷基磺醯基，卤化烷氧基，烷基亚磺醯基，烷基，环烷基，烷氧基，氰基，烷氧基羰基或烷基硫基， R4及R5二者均不为氢原子；Ｘ代表伸乙烯基或甲亚胺基；Ａ代表伸烷基；及Ar代表可被取代之苯基。二氢啶衍生物(Ｉ)及其酸加成之毒性极低，对哺乳动物具有强力持久之脑血管扩张作用，因此可用作脑血管扩张剂，以及脑部循环疾病之预防及治疗用剂。

主权项

1﹒一种增加脑血流之组成物,包含有效量之至少一种如下通式之二氢啶衍生物或其酸加成盐作有效成分,式中R1,R2及R3为相同或相异,各自代表C1-C6烷基;R4及R5为相同或相异,各自代表氢原子,硝基,卤化C1-C6烷基,氰基,R4及R5二者不同时为氢原子;X代表伸乙烯基或甲亚胺基;A代表C2-C"4伸烷基:Ar代表可被氟取代之苯基。2﹒如申请专利范围第1项之增加脑血流之组成物,其中R1,R2及R3为相同之烷基。3﹒如申诗专利范围第2项之增加脑血流之组成物,其中R1,R2及R3均为甲基。4﹒如申请专利范围第1项之增加脑血流之组成物,其中R4为硝基,氰基或三氟甲基。5﹒如申请专利范围第1项之增加脑血流之组成物,其中R5为氢原子。6﹒如申请专利范围第1项所述之增加脑血流之组成物,其中A为伸乙基。7﹒如申请专刋范围第1项所述之增加脑血流之组成物,其中Rr为苯基。8﹒如申请专利范围第1项所述之增加脑血流之组成物。其中二氢啶衍生物2一[对一(4一二苯甲基基)苯基)乙基甲基2,6一二甲基一4一(3一硝基苯基)一1,4一二氢啶一3,5一二羧酸酯或2'一[对一(4─二苯甲基基)苯基)丑@A基甲基2,6一二甲基一4一(4一氰基一2一啶基)一1﹛@A4─二氢啶一3,5二羧酸酯或其酸加成盐。