一种药物固体制剂的制备方法及所得药物固体制剂

摘要

本发明公开了一种药物固体制剂的制备方法，其包括如下步骤：将水不溶性和/或水难溶性酸性药物活性成分溶于含碱化剂的碱性溶液中，制得含药碱性液；之后，将辅料和所述的含药碱性液均匀混合，进行湿法制粒。本发明还公开了上述方法制得的药物固体制剂。本发明的制备方法避免了机械粉碎处理所带来的污染严重、损耗大和安全隐患严重的缺陷，在制粒过程中即达到减小水不溶性和/或水难溶性酸性药物活性成分粒径的效果。该方法操作简便易行，安全系数高，易应用于工业化生产。该方法制得的固体制剂具有优异的溶出特性、稳定性和含量均匀度。

主权项

一种药物固体制剂的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：将水不溶性和/或水难溶性酸性药物活性成分溶于含碱化剂的碱性溶液中，制得含药碱性液；之后，将辅料和所述的含药碱性液均匀混合，进行湿法制粒；在进行所述的将辅料和所述的含药碱性液均匀混合，进行湿法制粒的步骤时，还加入酸化剂，使酸化剂与含药碱性液的混合液的碱性相对于含药碱性液的碱性降低；所述的水不溶性和/或水难溶性酸性药物活性成分为格列吡嗪、叶酸、布美他尼、双氯非那胺、异卡波肼、苄氟噻嗪、对氟噻嗪、甲氨蝶呤、维生素H、己烷雌酚、吲达帕胺、呋塞米、硫鸟剽呤、别嘌醇、格列喹酮、辛伐他汀、来氟米特、氢氯噻嗪或苯巴比妥；所述的碱化剂与酸化剂的用量满足下述关系：式1所得值为0.9～1.1；(酸化剂摩尔数×A)/(碱化剂摩尔数×B) 式1其中，A为酸化剂分子中的氢离子数，B为碱化剂分子阴离子总价态数。