用作HIV整合酶抑制剂的四氢－4H－吡啶并[1,2－а]嘧啶和相关化合物

摘要

本发明描述了作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制的抑制剂的四氢-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶和式(I)的相关化合物，其中n为等于的0、1或2的整数，以及R¹、R³、R⁴、R¹²和R¹⁴在此被定义。这些化合物对于预防和治疗由HIV引起的感染和在AIDS的预防、延迟发生和治疗中是有用的。这些化合物以其本身或其药学上可接受的盐的形式用于对抗HIV感染和AIDS。这些化合物和它们的盐作为药用组合物的成分，能够任选与其它的抗病毒剂、免疫调节剂、抗生素或疫苗联合使用。

主权项

1.一种式(I)化合物，或其药学上可接受的盐：R¹是H或NR²R⁵；R²是CH₃；R⁵是1)C(O)CH₂SO₂CH₃，2)C(O)C(O)N(CH₃)₂，3)SO₂N(CH₃)₂，或4)SO₂R²⁰，其中R²⁰是：或者R²和R⁵与它们连结的氮原子一起形成R³是氢；R⁴是：1)对氟苄基，2)4-氟代-3-甲基苄基，3)3-氯苄基，或4)3-氯代-4-甲基苄基；R¹²和R¹⁴均为H，例外的是当R⁵是C(O)C(O)N(CH₃)₂和R⁴是对氟苄基以及n是1时，R¹²和R¹⁴或者都是H或者都是CH₃；和n为等于的0、1或2的整数。