| 发明名称 | 新的化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(Ⅰ)的新化合物和它们的治疗学上可接受的盐,它们抑制外源性或内源性刺激的胃酸分泌并因此能用于预防和治疗胃肠道炎性疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1329613A | 申请公布日期 | 2002.01.02 |
| 申请号 | CN99812176.2 | 申请日期 | 1999.08.18 |
| 申请人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 | 发明人 | K·阿明;M·达尔斯特伦;P·诺德贝里;I·斯塔克 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/435 | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 罗才希 |
| 主权项 | 1.式I的化合物或它们的药学上可接受的盐，<img file="A9981217600021.GIF" wi="461" he="267" />其中 R<sup>1</sup>为 (a)H， (b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (c)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烯基， (d)CH<sub>2</sub>OH， (e)卤素，或 (f)硫代氰基 R<sup>2</sup>为 (a)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (b)羟基烷基， (c)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (d)羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (e)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (f)氰基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (g)卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或 (h)氨基羰基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基 R<sup>3</sup>为 (a)H， (b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (c)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (d)卤素， (e)羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (f)羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (g)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (h)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (i)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基， (j)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烷酰基， (k)卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (l)NO<sub>2</sub>， (m)CN， (n)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>磺酰基， (o)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚硫酰基， (p)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基， (q)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基磺酰基， (r)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>(烷基)<sub>2</sub>氨基磺酰基， (s)氨基磺酰基， (t)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基氨基， (u)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>(烷基磺酰基)<sub>2</sub>氨基， (v)三氟甲基磺酰基氨基， (x)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氨基， (y)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基氨基，或 (z)由一个或两个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氨基羰基氨基， R<sup>4</sup>为 (a)H， (b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (c)卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (d)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，或 (e)卤素 Ar为由R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和/或R<sup>7</sup>取代的苯基、噻吩基、呋喃基、萘基或吡 啶基。 X为<img file="A9981217600041.GIF" wi="1060" he="152" />R<sup>5</sup>为 (a)H， (b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (c)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (d)羟基， (e)羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (f)羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (g)卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (h)卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (i)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (j)卤素， (k)羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (l)CN， (m)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基， (n)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰氧基， (o)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰氧基， (p)三氟甲基磺酰氧基， (q)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>酰氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (r)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (s)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚硫酰基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (t)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (u)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基氨基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (v)芳基， (x)氨基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (y)NHC＝OR<sup>12</sup>(z)H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代的<img file="A9981217600051.GIF" wi="152" he="110" />基团 (aa)H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代的<img file="A9981217600052.GIF" wi="151" he="100" />基团，或 (ab)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基氨基 R<sup>6</sup>为 (a)H， (b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (c)卤素， (d)羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (e)卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (f)卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (e)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或 (f)CNR<sup>7</sup>为 (a)H， (b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (c)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (d)卤素， (e)NO<sub>2</sub>， (f)卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (g)卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (h)芳氧基，或 (i)CNR<sup>8</sup>为 (a)H，或 (b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基 R<sup>12</sup>为 (a)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基， (c)NH<sub>2</sub>， (d)羟基C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基， (e)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰氧基C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基， (f)卤代C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基， (g)卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， (h)羟基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， (i)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， (j)芳基， (k)芳基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， (l)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>硫烷基C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基， (m)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚硫酰基C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，或 (n)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>磺酰基C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基， R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>处于相对于X的邻位 R<sup>7</sup>处于相对于X的间位或对位 R<sup>5</sup>和R<sup>8</sup>可一起形成羟基-或烷氧基取代的5-或6-元环，条件是R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中的一个≠H或卤素， 另外的条件是R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>中至少一个≠H， 另外的条件是当R<sup>5</sup>＝(y)、(z)、(aa)或(ab)时，R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中的一个≠H， 另外的条件是当R<sup>1</sup>＝H时，R<sup>7</sup>≠CH<sub>3</sub>， 另外的条件是当R<sup>2</sup>＝CH<sub>2</sub>OH或CH<sub>2</sub>CN时，R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的一个≠H。 | ||
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