主权项 |
1.制备巴马汀或其可药用盐的方法,所述方法包括用盐酸/对甲苯磺酸氧化小檗碱(式I)和/或小檗碱盐(式II),得到(式VII)化合物,然后将(式VII)化合物转化成巴马汀(式III)或其可药用的盐(式VI),<img file="A2006100106210002C1.GIF" wi="853" he="2483" /><img file="A2006100106210003C1.GIF" wi="806" he="747" />式II中R为Cl<sup>-</sup>,1/2SO<sub>4</sub><sup>-</sup>,NO<sub>3</sub><sup>-</sup>,CHOO<sup>-</sup>,CH<sub>3</sub>COO<sup>-</sup>,CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>COO<sup>-</sup>;式IV中R为盐酸,硫酸,磷酸,硝酸,甲酸,乙酸,丙酸,异丙酸,丁酸,甲磺酸,苯甲酸,水杨酸,马来酸,山犁酸,抗坏血酸,柠檬酸,乳酸,草酸,富马酸,谷氨酸,苹果酸,没食子酸,酒石酸等有机酸或无机酸;其包括:a)将式I和/或式II化合物转化为式VII化合物(脱亚甲基小檗碱);b)将式V和/或式VI和/或式VII化合物转化为式III化合物。 |