发明名称 | 一种10-羟基喜树碱的半合成方法 | ||
摘要 | 本发明属于医药技术领域,具体为一种10-羟基喜树碱的半合成方法。其合成方法的步骤为:第一步是在加入缓和剂的贵金属催化剂催化下,将20(S)-喜树碱催化氢化生成四氢喜树碱;第二步是采用常规方法将四氢喜树碱氧化为10-羟基喜树碱;第三步是将第二步得到的10-羟基喜树碱粗品重结晶进行纯化。其中,催化剂采用铂碳催化剂或铑碳催化剂,缓和剂采用含有机化合物。该方法操作简便、总收率可达70-75%、产品纯度大于98.5%,适合较大规模生产。 | ||
申请公布号 | CN101054381A | 申请公布日期 | 2007.10.17 |
申请号 | CN200710041372.9 | 申请日期 | 2007.05.29 |
申请人 | 复旦大学 | 发明人 | 贾瑜;李峰;杨永泰;邓名莉;刘小锋;周亚明 |
分类号 | C07D491/22(2006.01) | 主分类号 | C07D491/22(2006.01) |
代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人 | 陆飞;盛志范 |
主权项 | 1.一种10-羟基喜树碱的半合成方法,其特征在于具体步骤如下:第一步是在加入缓和剂的贵金属催化剂催化下,将喜树碱催化氢化生成四氢喜树碱;第二步是采用常规方法将第一步骤生成的四氢喜树碱氧化为10-羟基喜树碱;第三步是将第二步得到的10-羟基喜树碱粗品重结晶进行纯化;其中,所述贵金属催化剂为5%铂碳催化剂或5%铑碳催化剂,催化剂用量为原料20(s)-喜树碱重量的10-80%,所用的缓和剂为巯基乙醇、2-巯基乙酸、3-巯基丙酸、噻酚、二甲基亚砜、环丁砜或吩噻嗪中的一种或几种的混合物,缓和剂的用量为催化剂重量的0.2-20%; | ||
地址 | 200433上海市邯郸路220号 |