发明名称 |
药物反应的增效作用 |
摘要 |
通过与一种5-羟色胺1A受体拮抗剂联合给药可以加强氟苯氧丙胺、芬拉可新、米那西兰和度洛可赛停在增加5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺,特别是5-羟色胺有效性方面的作用。 |
申请公布号 |
CN1113436A |
申请公布日期 |
1995.12.20 |
申请号 |
CN94119338.1 |
申请日期 |
1994.10.27 |
申请人 |
伊莱利利公司 |
发明人 |
王大维;J·I·奥奎沙 |
分类号 |
A61K31/435;A61K31/41;A61K31/40;A61K31/38;A61K31/135 |
主分类号 |
A61K31/435 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
王景朝 |
主权项 |
1、一种组合物在制备具有增效作用的药物中的应用,该药物可以使选自氟苯氧丙胺、芬拉可新、米那西兰和度洛可赛停中的第一组份在增加脑中5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺有效性方面的作用增强,这种组合物是第一组份和选自心得舒、WAY 100135、螺环哌啶酮、心得乐、(S)-UH-301、环戊丁心安、心得安、tertatolol及下式化合物或其可药用盐中的第二组份的组合<img file="941193381_IMG1.GIF" wi="463" he="263" />其中Ar是<img file="941193381_IMG2.GIF" wi="1356" he="1394" /><img file="941193381_IMG3.GIF" wi="1275" he="1506" />R<sub>1</sub>是任意在三个相邻碳原子之一上取代的甲基;R<sub>2</sub>是H,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,三氟甲基,羟基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-O-,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-S(O)p-,或卤素;R<sub>3</sub>是C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基或下式的双环烷基<img file="941193381_IMG4.GIF" wi="1044" he="450" />其中a和c分别是1-5,b是0-5,且(a+c)大于2;Z是直链或支链的C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>链烷基、链烯基或炔基;用C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或苯基随意取代的(C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>环烷基);下式的双环烷基<img file="941193381_IMG5.GIF" wi="1025" he="494" />其中a和c分别是1-5,b是是0-5,且(a+c)大于2;任意的苯基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烷基,其中苯基可以被如前所定义的R<sub>2</sub>任意取代;或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基)-T-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基),其中T是-O-、-S-、-SO-或-SO<sub>2</sub>-;其中每个G分别是一个键或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基;X是-H,-COY,-CN,或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;Y是-OH,-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基),或-NH<sub>2</sub>;Ra和Ra′分别是H或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,或者Ra和Ra′与它们所连结的碳原子一起形成一个C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基环;p是0、1或2;A是-O-,-S-,-NH-,或-NCH<sub>3</sub>-;和m是0、1、2或3。 |
地址 |
美国印第安纳州 |