吡啶基噻唑烷羧酸酰胺衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及以下所示式(I)的吡啶基噻唑烷羧酸酰胺衍生物及其可作药用的盐的制备方法式中R1、R2、R3、R4的定义如说明书中所述，本发明的吡啶基噻唑烷羧酸酰胺衍生物具有与对血小板激活因子(PAF)拮抗活性有价值的相结合的抗过敏活性及止喘活性。

主权项

1.制备式(I)化合物或其可作药用的盐的方法：式中： R¹代表未被取代的或被至少一个取代基取代的吡啶基，该取代 基选自具有1至4个碳原子的烷基和具有1至4个碳原子的烷氧 基； R²代表氢原子，或未被取代的或被至少一个取代基取代的吡啶 基，该取代基选自具有1至4个碳原子的烷基和具有1至4个碳原 子的烷氧基； R³代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基； R⁴代表式(IV)、(V)或(VI)基团：R⁸和R⁹相同或不相同，各自代表氢原子，具有1至4个碳原子 的烷基，具有1至4个碳原子和至少一个卤原子的卤代烷基，具有1 至4个碳原子的烷氧基、羟基或卤素原子； A²代表式(VII)基或式(IX)基式中n是2或3；而R¹⁰代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基；B代表具有2至4个碳原子的亚烷基或1，1-亚烷基 (RCH＝)；或 -A²-B-代表单键； 该方法包括使式(XII)羧酸化合物或其活性衍生物式中R¹、R²和R³的定义如上所述； 与式(XIII)的化合物反应， H-R⁴(XIII) 式中R⁴的定义如上所述。